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硝酸甘油、硝酸異山梨酯口服首過消除效應(yīng)強(qiáng),生物利用度低,故不宜口服。舌下含服吸收較好,數(shù)分鐘內(nèi)可達(dá)到有效的血藥濃度(硝酸甘油含化1-2min起效;氣霧吸入30秒起效),作用持續(xù)時(shí)間〈1小時(shí),作用幾乎與靜脈注射相似。藥物吸收后主要經(jīng)肝臟谷光甘肽-有機(jī)硝酸酯還原酶代謝,大部分為水溶性高的二硝酸代謝產(chǎn)物,仍有擴(kuò)血管作用,但作用只有原藥的1/10;少量為一硝酸代謝產(chǎn)物及亞硝酸鹽,最后于葡萄糖醛酸結(jié)合由腎臟排出。
硝酸甘油各種劑型:
2%軟膏劑:直接涂于患者手臂腹面或胸前皮膚,2-3cm,通過皮膚吸收而不經(jīng)肝臟代謝,有效濃度可維持3-8小時(shí),每隔4小時(shí)涂抹一次。影響藥物因素多,血藥濃度不穩(wěn)定。
貼片膜:將膜面貼于皮膚上,藥物可按準(zhǔn)確劑量恒速進(jìn)入皮膚,作用可維持24小時(shí),每隔24小時(shí)更換一次醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理搜集。
口峽片:將藥物與一種無毒惰性高聚化合物基質(zhì)組成,貼在患者口腔的上唇與牙齦之間,其表面很快出現(xiàn)一層膠狀的外膜,使貼片粘附在膜表面。藥物起效與含片一樣快,療效持續(xù)6小時(shí),較安全,但少數(shù)人感覺不良,影響進(jìn)食。
氣霧劑:30秒起效,比舌下含片顯效高,起效快,使用方便,用于急救安全可靠。
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