經(jīng)靜脈注射和口服后的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)不取決于所用劑量，而是與給藥時(shí)間順序有關(guān)。單次口服后1h內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度，口服的生物利用度為100%.靜脈給藥后I的分布容積（Vc）相當(dāng)于全部體液，但口服給藥后分布容積較小?；蛟S由于I在脂肪中分布較多，在肥胖患者和老年患者的分布容積增加。穩(wěn)態(tài)血藥濃度在病人間是不同的，這反映分布容積的不同而不是藥物清除的差別。I和環(huán)磷酰胺一樣，是一種需在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P-450混合功能氧化酶系統(tǒng)活化發(fā)揮細(xì)胞毒活性的前體藥物。

羥化作用使產(chǎn)生4-羥異環(huán)磷酰胺，與醛異磷酰胺自發(fā)平衡醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理，醛異磷酰胺裂解成主要的烷化劑異磷酰胺氮芥和一種尿道毒性物質(zhì)丙烯醛。由于碳環(huán)羥化過程緩慢，可從另一代謝途徑產(chǎn)生幾種烷化的中間代謝物，即去氯乙基環(huán)磷酰胺、去氯乙基異環(huán)磷酰胺和氯乙醛，后者是引起神經(jīng)毒性的物質(zhì)。幾種代謝途徑取決于給藥方法（口服或靜脈注射），產(chǎn)生的抗腫瘤作用和毒副作用表現(xiàn)有所不同。單次口服或靜脈注射后，I的終末期消除半衰期（t1/2β）為4～7h，總廊清率為3.6L/h.分次給藥可使代謝速度加快，15例患者給I1.5g/平方米·d（加用巰乙磺酸鈉）連續(xù)給藥5日，觀察到I的中值t1/2β從第1～5天減少36%，總廓清率增加76%，而表觀分布容積無明顯改變。

M給藥后在血漿內(nèi)幾乎完全氧化成二巰己磺酸鈉，在血管內(nèi)很快經(jīng)腎清除。腎小管上皮中的谷胱甘肽還原酶又可使濾過的二巰乙磺酸鈉轉(zhuǎn)化回巰乙磺酸鈉（約1/3）。M的游離巰基與尿道毒性代謝物如丙烯醛結(jié)合形成穩(wěn)定的無毒化合物，經(jīng)尿排出體外。由于尿道中M濃度超過血漿內(nèi)的濃度，可發(fā)生區(qū)域的I解毒作用。M對(duì)I的細(xì)胞毒性無降低作用。M的平均t1/2為0.4h，二巰乙磺酸鈉的t1/2為1.2h.口服后M的尿內(nèi)濃度約為靜脈給藥的1/2.靜脈給藥M在4h內(nèi)幾乎完全排出，而口服給藥則在8h內(nèi)完成。