非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)概述:

非洛地平緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝，生物利用度約為20%.血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積（AUC）在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。非洛地平緩釋片的血漿蛋白結(jié)合率＞99%.年輕、健康受試者口服10mg非洛地平緩釋片后，平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L.高血壓患者（平均年齡64歲）口服20mg非洛地平緩釋片后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L.由于非洛地平緩釋片的半數(shù)有效濃度為4～6nmol/L，所以根據(jù)不同患者，口服5～10mg非洛地平緩釋片或口服20mg非洛地平緩釋片，均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。非洛地平緩釋片在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀分布容積約為10L/kg.非洛地平緩釋片的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者（平均年齡74歲）的平均清除率僅為年輕人（平均年齡26歲）的45%，穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%.非洛地平緩釋片的生物利用度受飲食影響。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見改變。少量清淡飲食（桔子汁、烤面包和谷類食物）不影響非洛地平緩釋片的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí)，非洛地平緩釋片的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變非洛地平緩釋片的動(dòng)力學(xué)行為。