3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,簡稱他汀類,為新型的治療高膽固醇血癥的藥物。
1、藥理作用:本類藥物主要通過與HMG-CoA還原酶競爭性抑制作用,干擾膽固醇前體二羥甲戊酸的生成,從而減少膽固醇的合成,達(dá)到降低血清總膽固醇濃度之目的。此外,本類藥物能刺激細(xì)胞合成低密度脂蛋白受體加速,使細(xì)胞膜低密度脂蛋白受體數(shù)目增多和活性增加,導(dǎo)致血中極低密度脂蛋白殘粒及低密度脂蛋白的加速清除,干擾脂蛋白的生成,并有輕度降低血清三酰甘油的作用,還可使血清高密度脂蛋白水平輕度升高。
2、常用藥物:辛伐他?。ㄊ娼抵⑵辗ニ。ㄆ绽蹋⒎ニ。▉磉m可)、阿伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、賽立伐他汀。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理鑒于膽固醇在夜間合成較強(qiáng),故一般主張上述藥物在晚餐后一次服用。
3、注意事項(xiàng):本類藥物不良反應(yīng)較少,主要表現(xiàn)為消化道功能紊亂、失眠、頭痛、肌肉疼痛、皮疹等,可有血清轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶和肌酸磷酸激酶升高。本類藥物不宜與苯氧乙酸類(如吉非貝齊、非諾貝特)、煙酸類和環(huán)孢霉素、雷公藤、環(huán)磷酰胺等藥物合用,因偶爾可引起橫紋肌溶解癥和導(dǎo)致肝、腎功能損害。孕婦和哺乳期婦女也不宜服用。
HMG-CoA還原酶抑制藥是目前最理想的降血清總膽固醇和低密度脂蛋白的藥物,且兼有降三酰甘油和升高高密度脂蛋白的作用。具有較廣的臨床使用前景。