滴丸制劑從某種意義上講,是利用固體分散技術制備而成的一種“固態(tài)液體制劑”。由于其本身所具有的某些特征和特點,加之近年來,新技術的發(fā)展、新輔料的涌現(xiàn)、制藥設備的逐步改善,滴丸制劑技術得到深入研究和廣泛應用。到目前為止,我國知識產(chǎn)權局所公告的有關滴丸的專利申請已達1170項。國家食品藥品監(jiān)督管理局受理的有關滴丸藥品注冊已達938項,其中化藥193項,中藥745項,生產(chǎn)批件166個??梢哉f從上世紀80年代初,自第一個被廣泛認識的“速效救心(滴)丸”在臨床上應用以來,現(xiàn)今滴丸制劑已真正成為我國制藥工業(yè)中一種備受重視的制劑。
滴丸制劑與傳統(tǒng)制劑相比有著非常顯著的區(qū)別,具備如下特點:
吸收快以水溶性基質(zhì)制備的滴丸,溶散時限大多在5~15分鐘,不超過30分鐘,所以起效快;滴丸除可口服,還可舌下含服,通過口腔黏膜直接吸收入血,醫(yī)`學敎育網(wǎng)搜`集整理起效更快。
提高生物利用度以固體分散技術制備的滴丸,藥物可形成分子、膠體或微晶等狀態(tài)的高度分散體,使表面積增加,加快了藥物的溶出速度,能提高生物利用度;將難溶性藥物制成滴丸制劑,可提高溶解性,加快溶出速度,促進藥物吸收,從而提高機體對藥物的生物利用度,使藥物發(fā)揮高效作用。
緩釋提到滴丸,有人就認為它是個速釋制劑。其實滴丸制劑與片劑一樣,也可制成緩釋制劑。特別是對于某些半衰期較短的化藥,制成緩釋滴丸后可明顯延長半衰期。此種滴丸藥物從載體中緩慢釋放,維持藥物所需濃度,可呈長效作用。經(jīng)口服除了可達到緩釋作用外,還可減少在消化道和肝臟的滅活作用。
降低毒副作用以固體分散技術制成滴丸后,可增加藥物的溶解度,提高吸收率,可減少服用劑量,從而達到減少對胃腸道刺激性的目的。
滴丸舌下含服,直接通過口腔黏膜上皮細胞吸收,不經(jīng)肝臟而直接進入循環(huán)系統(tǒng),不僅有效避免了首過效應,而且可減少對胃腸道的刺激作用,降低毒副作用。
與注射液比較,滴丸劑在一定程度上保留了起效較快、生物利用度高的特點,又可避免中藥注射液直接入血可能引起的急性毒性和過敏反應。
使用方便滴丸劑與其他口服劑型比較,體積小,重量輕,使用更加方便。不僅可口服,而且可舌下含服;服用不受飯前或飯后影響;分量使用更為方便,克服了有些藥物一次口服半片或1/4片的弊端。臨床應用表明,局部應用滴丸藥物有濃度高、不易流失、藥效長、用藥次數(shù)少等特點。
除此之外,由于滴丸制備時間短,溫度變化范圍小,藥物穩(wěn)定性增高,也適用于貴重藥品、易氧化、易水解、易引濕和揮發(fā)性藥品的制備。