在中藥士相關(guān)專業(yè)知識中藥藥理學(xué)的考試中,我們需要掌握黃連。
主要成分:小檗堿(黃連素)。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
?。?)抗病原體
?、冱S連、小檗堿→廣譜抗菌作用,對多種細(xì)菌、結(jié)核桿菌、病毒、真菌、原蟲等有抑制或殺滅作用。
?、隗w外實(shí)驗(yàn):
1)抑制金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等;
2)抗真菌、抗阿米巴;
3)抑制多種流感病毒、新城雞瘟病毒。
?、厶攸c(diǎn):低濃度抑菌,高濃度殺菌。
黃連抗菌作用環(huán)節(jié)可能包括:①破壞細(xì)菌結(jié)構(gòu);②抑制細(xì)菌糖代謝(抑制丙酮酸的氧化脫羧過程)醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理;③抑制核酸、蛋白質(zhì)合成。
?。?)抗細(xì)菌毒素、抗腹瀉
?、偬岣邫C(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力;②對抗大腸桿菌、霍亂毒素引起的腹瀉;③對抗非感染性腹瀉。
?。?)抗炎、解熱
①小檗堿對急、慢性炎癥均有抑制作用。急性炎癥腫脹、毛細(xì)血管通透性增加、慢性棉球肉芽腫。
?、跈C(jī)制:抑制白細(xì)胞功能;抑制磷脂酶A2(PLA2)的活性,減少炎性介質(zhì)的生成。
?、劢鉄幔阂种浦袠邪l(fā)熱介質(zhì)(cAMP)的生成、釋放。
?。?)鎮(zhèn)靜催眠:
?、傩¢迚A、黃連堿→中樞抑制作用,較弱。
?、谑灏奉惿飰A,如四氫小檗堿、四氫黃連堿→易透過血腦屏障→中樞抑制作用,強(qiáng)。
(5)降血糖:
?、冱S連煎劑、小檗堿→正常、高血糖動(dòng)物→降低血糖;不影響胰島素的分泌與釋放。
?、跈C(jī)制:抑制糖原異生,促進(jìn)葡萄糖酵解。
?、坌¢迚A抑制醛糖還原酶活性,對糖尿病性并發(fā)癥也有一定作用。
(6)抗?jié)儯?
機(jī)制:抗幽門螺桿菌;抑制胃酸分泌。
?。?)抗腫瘤:
?、冱S連→鼻咽癌→細(xì)胞毒作用。
?、谛¢迚A→胃癌→促進(jìn)癌細(xì)胞分化。
?、坌¢迚A→抑制癌細(xì)胞呼吸,阻礙癌細(xì)胞嘌呤、核酸的合成,干擾癌細(xì)胞代謝等途徑→抗癌。
小結(jié):
抗病原體、抗內(nèi)毒素、抗炎、抗腫瘤、解熱;鎮(zhèn)靜催眠、降血糖、抗?jié)?、抗腹瀉。無免疫調(diào)節(jié)作用。
2.其他藥理作用:小檗堿→對心腦血管、血液的作用。
?。?)對心血管系統(tǒng)的影響(5個(gè))
?、僬约×ψ饔茫盒乃ツP?rarr;抗心力衰竭→使心排血量增加。機(jī)理:增加心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度有關(guān)。
②負(fù)性頻率作用:小檗堿靜脈→減慢心率。
?、劭剐穆墒С#簩箤?shí)驗(yàn)性心律失常。機(jī)制:降低心肌自律性,延長動(dòng)作電位時(shí)程、有效不應(yīng)期,消除折返沖動(dòng)醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理。研究發(fā)現(xiàn):小檗堿能抑制心肌Na+內(nèi)流,大劑量Ca2+通道阻滯。
?、芙祲海簷C(jī)制:阻斷α-腎上腺素受體、降低外周血管阻力,減慢心率。
?、菘剐募∪毖嚎s小心肌梗死范圍。體外:小劑量小檗堿對心肌有保護(hù)作用,大劑量小檗堿加重缺氧引起的心肌細(xì)胞損害。
?。?)抗腦缺血:
小檗堿→擴(kuò)張腦血管,增加血流量。對缺血再灌引起的腦組織損傷有明顯的保護(hù)作用。
機(jī)制:抗氧自由基作用、抑制神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度的異常升高。
?。?)抗血小板聚集:
機(jī)制:升高血小板內(nèi)cAMP水平;Ca2+拮抗作用。
新的藥理作用:具有顯著的心血管藥理活性,抗腦缺血、抗血小板聚集等作用。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.感染性疾病
2.心腦血管性疾病
3.糖尿病
4.燒傷
5.胃及十二指腸潰瘍、萎縮性胃炎