一、基本知識
凡以發(fā)散表邪、解除表證為主要作用的藥物,稱為解表藥。
?、俜譃樾翜亟獗硭幒托翛鼋獗硭巸深悺"谒幚碜饔茫号c解表功效相關(guān)。
1.發(fā)汗
麻黃、桂枝、生姜。
特點:溫熱性發(fā)汗:①服用后身體有溫熱感;②周圍環(huán)境溫度高,有助于出汗。
機制:①麻黃→抑制汗腺導(dǎo)管對鈉離子的重吸收;②桂枝擴張血管,促進血液循環(huán)。
2.解熱
?、俣鄶?shù)解表藥→降低發(fā)熱動物體溫;②柴胡作用最顯著;③機制:發(fā)汗;增加散熱;作用于體溫調(diào)節(jié)中樞;抗炎、抗病原體等綜合作用。
3.抗病原微生物
抑制多種細菌(金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等)、致病性皮膚真菌、某些病毒(如呼吸道病毒)。
4.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜
?、俣鄶?shù)解表藥→鎮(zhèn)痛(提高痛閾)、鎮(zhèn)靜(中樞抑制)。
②鎮(zhèn)痛作用部位:多數(shù)在外周,部分藥物(如細辛)→作用于中樞。
5.抗炎
抑制實驗動物模型的炎癥反應(yīng)。
機制:
?、僖种苹ㄉ南┧岽x;②抑制組胺或其他炎性介醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理質(zhì)生成或釋放;③增強腎上腺皮質(zhì)功能;④清除自由基。
6.調(diào)節(jié)免疫
?、僭鰪娒庖撸禾岣邫C體的非特異性免疫功能,有利于解除表證。
?、诳棺儜B(tài)反應(yīng):麻黃、桂枝、小青龍湯、葛根湯等→過敏性疾病。
總結(jié):以上作用與解表的功效相關(guān)。
?。?)發(fā)汗、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎→解除表證。
(2)抗病原微生物、調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能→驅(qū)散表邪。
二、常用藥物
麻黃
主要成分:①生物堿,L-麻黃堿、D-偽麻黃堿。②揮發(fā)油。
麻黃功效:發(fā)汗解表、宣肺平喘、利尿消腫。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
(1)發(fā)汗
麻黃揮發(fā)油、生物堿→發(fā)汗,促進汗腺分泌。
影響因素:溫熱環(huán)境、配伍桂枝作用明顯。
機制:直接作用于汗腺為主。①阻礙汗腺導(dǎo)管對鈉離子的重吸收,導(dǎo)致汗液分泌增加;②興奮α受體,汗液分泌增加;③通過興奮中樞神經(jīng)的有關(guān)部位。
?。?)平喘
麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發(fā)油→平喘。
麻黃堿為主,平喘特點:性質(zhì)穩(wěn)定,口服有效;起效較慢,作用溫和,作用維持時間持久。機制:多環(huán)節(jié)。
直接作用:興奮腎上腺素受體。①支氣管平滑肌的β2受體,使平滑肌松弛;②支氣管黏膜血管α受體,血管收縮,減輕支氣管黏膜水腫。
間接作用:③促進腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞釋放兒茶酚胺;
其他:④抗變態(tài)反應(yīng)、抗過敏,阻止過敏介質(zhì)釋放。
?。?)利尿
?、俣喾N成分均具有利尿作用,D-偽麻黃堿作用最顯著。
?、跈C制:擴張腎血管增加腎血流量;阻礙腎小管對鈉離子的重吸收。
?。?)解熱、抗炎
①麻黃揮發(fā)油→解熱、降溫。
②麻黃的多種成分,D-偽麻黃堿作用最顯著→抗炎:抑制早期血管通透性增加、后期肉芽組織形成。
?。?)抗病原微生物
麻黃揮發(fā)油→對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、大腸桿菌、奈瑟雙球菌等,流感病毒有抑制作用。
(6)鎮(zhèn)咳、祛痰
?、佥破废┐际擎?zhèn)咳有效成分。②麻黃揮發(fā)油具有祛痰作用。
對上述藥理作用:①重要作用的機制;②相關(guān)成分;③與功效等的關(guān)系。
小結(jié):藥理作用和功效的相關(guān)性。
?。?)發(fā)汗、解熱、抗病原微生物(揮發(fā)油)、抗炎、抗過敏→發(fā)汗散寒;解表有關(guān)。
?。?)平喘(緩解支氣管平滑肌痙攣、減少黏膜水腫)、抗炎(D-偽麻黃堿顯著)、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰→宣肺平喘;
(3)利尿(D-偽麻黃堿顯著)→消除水腫。
2.其他藥理作用:麻黃堿→興奮中樞、心血管。
?。?)興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)→精神興奮、失眠等癥狀,呼吸、心血管中樞。
?。?)強心、升高血壓①麻黃堿→直接和間接興奮心臟、血管腎上腺素受體→正性肌力、正性頻率、收縮血管,升高血壓。②麻黃堿升壓較好,特點:作用緩慢、溫和、持久,反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生快速耐受性。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.感冒
2.支氣管哮喘
3.低血壓狀態(tài)
4.鼻塞
柴胡
主要成分:柴胡皂苷、甾醇、揮發(fā)油、多糖等。
柴胡具有和解退熱,舒肝解郁,升陽透疹的功效。
【藥理作用】
1.解熱
主要成分:柴胡皂苷、皂苷元A、揮發(fā)油。揮發(fā)油作用強、毒性小。
機制:作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞→抑制cAMP的產(chǎn)生或釋放→抑制體溫調(diào)定點上移→體溫下降。
2.抗病原微生物
體外實驗:抑制金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、霍亂弧菌、結(jié)核桿菌、鉤端螺旋體;抑制流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒。
柴胡注射液→治療單純皰疹病毒性角膜炎,抑制流行性出血熱病毒。
3.抗炎
皂苷、揮發(fā)油均有抗炎作用→降低毛細血管通透性;抑制白細胞游走;抑制肉芽組織增生。
機制:①柴胡皂苷→興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)→ACTH(促腎上腺皮質(zhì)激素)↑→增強糖皮質(zhì)激素的抗炎作用;②柴胡皂苷→抑制致炎物質(zhì)釋放。
4.促進免疫功能
柴胡多糖→增加枯否細胞吞噬功能,增強自然殺傷細胞的功能,提高病毒特異抗體滴度,提高淋巴細胞轉(zhuǎn)化率和皮膚遲發(fā)型超敏反應(yīng)。
5.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳
柴胡皂苷。
6.保肝、利膽、降血脂
保肝:
柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇→保肝:ALT(丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶)、AST(門冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶)↓,肝細胞損傷↓,促進肝功能恢復(fù)。
機制:①柴胡皂苷→直接保護生物膜(如線粒體膜);②柴胡皂苷→促進腦垂體分泌ACTH→血漿皮質(zhì)醇↑→機體對非特異性刺激抵抗能力↑;③柴胡皂苷→肝細胞DNA合成↑,細胞外基質(zhì)的合成↓。
利膽:
柴胡→膽汁排出量增加,降低膽汁中膽酸、膽色素、膽固醇的含量。(醋炙柴胡作用最強)
降血脂:
?、俨窈碥?rarr;降低膽固醇、甘油三酯、磷脂水平,甘油三酯最明顯。②柴胡醇、α-菠菜甾醇→降低膽固醇水平。
7.對內(nèi)臟平滑肌的作用
柴胡粗皂苷→離體腸肌→收縮;復(fù)方制劑→對抗腸肌痙攣。
小結(jié):
?。?)解熱、抗病原微生物、抗炎,促進免疫功能→和解表里。解表功效相關(guān)。
?。?)保肝、利膽、降脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛→疏肝解郁。
?。?)內(nèi)臟平滑肌的作用→升舉陽氣。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.發(fā)熱
2.病毒性肝炎
3.咳嗽
4.高脂血癥
5.流行性腮腺炎
桂枝
成分:揮發(fā)油(桂皮油)。
【藥理作用】
1.擴張血管、促發(fā)汗:擴張血管→體表血流↑→發(fā)汗、散熱。
2.解熱、鎮(zhèn)痛。
3.抗炎、抗過敏。
4.抗病原微生物。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.預(yù)防流行性感冒
2.風濕性關(guān)節(jié)炎
3.低血壓癥
葛根
主要成分:黃酮類化合物。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
(1)解熱(解?。?/p>
黃酮類物質(zhì)是其解熱作用的成分,葛根素作用較突出。
機制:①葛根→擴張皮膚血管,促進血液循環(huán)→增加散熱;②葛根素→阻斷中樞有關(guān)部位的β受體→cAMP生成減少→解熱。
?。?)降血糖(止渴)
?、佥p度降低血糖的作用,葛根素是有效成分。②葛根素→抑制醛糖還原酶,防治糖尿病并發(fā)癥。
?。?)對內(nèi)臟平滑肌作用(升陽)
收縮或舒張內(nèi)臟平滑肌,與成分有關(guān)。
?、俑鸶崛∥?rarr;松弛,甲醇提取物→相反醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理。②葛根去黃酮后的水提取物→興奮;③黃豆苷元→解痙。
2.其他藥理作用:心臟、血管、血液。
?。?)抗心肌缺血
?、俑鸶?rarr;心率明顯減慢,降低耗氧量;②葛根素→冠脈擴張,增加冠脈血流量;③葛根素→減少心肌乳酸生成、肌酸激酶(細胞壞死增高)釋放量,保護心肌超微結(jié)構(gòu)。
機制:葛根素是一種β受體阻斷劑。
?。?)抗心律失常
葛根素對抗氯化鋇、烏頭堿、氯化鈣、氯仿-腎上腺素、哇巴因所致大鼠心律失常。
(3)擴血管、降血壓
葛根總黃酮、葛根素靜脈注射→擴張外周血管;擴張外周血管→改善微循環(huán)→腦血流量增加,視網(wǎng)膜微循環(huán)改善;擴張外周血管→降壓。
?。?)改善血液流變性、抗血栓形成
?、俑鸶傸S酮→降低全血黏度、血小板黏附率。②葛根素→抑制血小板聚集。