腎臟排泄外來化合物的效率極高，也是最重要的排泄器官，其主要排泄機理有三：即腎小球濾過、腎小球簡單擴散和腎小管主動轉(zhuǎn)運，其中簡單擴散和主動轉(zhuǎn)運更為重要。

　　腎小球過濾是一種被動轉(zhuǎn)運，腎小球毛細管具有孔道，直徑約40°A左右，分子量在7萬以下的物質(zhì)皆可濾過。因此大部分外來化合物或其代謝產(chǎn)物均可濾出，只有與血漿蛋白結(jié)合的化學物質(zhì)因分子量過大，不易透過孔道。但需指出，醫(yī)學教|育網(wǎng)搜集整理凡是脂/水分配系數(shù)大的化學物質(zhì)或其代謝產(chǎn)物，則又可被腎小管上皮細胞以簡單擴散方式重吸收入血。只有水溶性物質(zhì)或離子型物質(zhì)等才進入尿液。

　　腎小管主動轉(zhuǎn)運實際上是腎小管主動分泌，此種主動轉(zhuǎn)運可分為兩種系統(tǒng)，一為供有機陰離子化學物質(zhì)轉(zhuǎn)運；一為供有機陽離子化學物質(zhì)轉(zhuǎn)運。此兩個系統(tǒng)均位于腎小管的近曲小管。這兩種轉(zhuǎn)運系統(tǒng)均可以轉(zhuǎn)運與蛋白質(zhì)結(jié)合的物質(zhì)，且存在兩種化學物質(zhì)通過同一轉(zhuǎn)運系統(tǒng)時的競爭作用。