中藥來源于自然界的植物、動物和礦物，由于藥物本身的性質(zhì)，或多或少具有一定的偏性，偏則利害相隨，不能完全適應(yīng)中醫(yī)臨床辨證施治的治療要求，這就需要通過炮制來調(diào)整藥性，因此有了中藥就有了中藥炮制。炮制的主要目的在于降低或消除藥物的毒性或副作用、改變或緩和藥物性能、增強(qiáng)藥物作用療效、改變或增強(qiáng)藥物作用趨向、改變藥物作用的部位或增強(qiáng)對某部位的作用等。目前，有一部分藥物的炮制作用機(jī)理已經(jīng)得到闡明，如川、草烏(包括附子)，經(jīng)過炮制后，有毒的烏頭堿在加水加熱的處理后轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘暂^小的烏頭原堿，同時保留有一定量的生物堿，炮制后既可以保證其臨床療效，又可明顯降低毒性。與此同時，還有相當(dāng)一部分的藥物炮制機(jī)理不明確，從而造成藥物炮制品在臨床的應(yīng)用受到限制，極大地影響了藥物的療效。因此有必要積極開展藥物炮制機(jī)理的研究，以擴(kuò)大炮制品的臨床應(yīng)用及最大限度地發(fā)揮藥物療效。本文針對目前所進(jìn)行了的一些工作，對大薊等幾種藥物的炮制機(jī)理研究思路提出自己的一點思考。 醫(yī)學(xué)教.育網(wǎng)搜集整理

　　1 大薊

　　1．1綜合分析研究大薊為菊科植物大薊Cirsium Japonicum DC．的干燥地上部分或根，性味甘、苦、涼，人心、肝經(jīng)，具有涼血止血、祛瘀消腫的功能，是臨床上常用的止血藥物之一。大薊主要含有黃酮類、揮發(fā)油類、三萜和甾醇類及長鏈炔稀醇等成分，其中黃酮和黃酮苷類成分目前已分離得到的有二羥基二甲氧基黃酮、蒙花苷、柳穿魚葉苷等成分；揮發(fā)油中主要含有單紫杉烯、二氫紫杉烯、四氫單紫杉烯等；三萜和甾醇類成分包括B谷甾醇、豆甾醇、爭乙酰蒲公英甾醇等；在大薊中還有ciryneolA、ciryneol、 ciryneolC、ciryneolD、ciryneolE等長鏈炔稀醇成分；此外還有丁香苷、綠原酸、菊糖等物質(zhì)。在大薊的各類成分當(dāng)中，以黃酮及黃酮苷類成分研究的較多，其中柳穿魚葉苷更被認(rèn)為是大薊的主要藥效成分。大薊的藥理作用經(jīng)文獻(xiàn)報道有抑菌作用、降壓作用、抑制心臟作用等，此外還具有降低脂質(zhì)過氧化物形成、抗腫瘤、殺線蟲等作用。有報道從朝鮮產(chǎn)大薊中分離得到的一個新黃酮苷具有升壓作用，而大薊中的柳穿魚葉苷具有止血作用，但對藥物活性成分與藥效之間的關(guān)系研究得還不是很深入。 醫(yī)學(xué)教.育網(wǎng)搜集整理

　　1．2 巳開展的相關(guān)研究工作大薊是一味涼血止血藥，通過研究報道可知，經(jīng)炒炭后能增強(qiáng)止血作用。從目前的研究進(jìn)展來看，我們有針對性地從大薊中分離得到了一種黃酮苷成分，對己經(jīng)分離得到的化合物進(jìn)行紫外、質(zhì)譜、核磁鑒定，結(jié)果證明該化合物是大薊中有報道認(rèn)為的止血活性成份柳穿魚葉苷，與此同時，通過方法學(xué)考察，明確了測定的條件，建立了以高效液相色譜法測定其含量的方法。但當(dāng)以該成分為測定指標(biāo)，用HPLC法對大薊生品及炒炭品進(jìn)行含量測定時，卻發(fā)現(xiàn)炒炭后，柳穿魚葉苷的啊含量遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于生品，如要以此作為質(zhì)控指標(biāo)，就需要制定相應(yīng)的指紋圖譜，通過測定相似度比值來控制其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。因此認(rèn)為，以柳穿魚葉苷作為大薊飲片及其炭品的質(zhì)量控制指標(biāo)還是可行的，但以其作為大薊炒炭后止血作用增加的機(jī)理解釋卻較耀牽強(qiáng)。

　　1．3研究思路鑒于此，我們認(rèn)為應(yīng)在進(jìn)行大薊炮制工藝和質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)研究的基礎(chǔ)上，再進(jìn)一步深入研究，將成分研究和藥理研究有機(jī)結(jié)合，對其炮制機(jī)理加以闡釋。我們已初步進(jìn)行的藥理實驗表明，大薊炒炭后的確能縮短小鼠的凝血時間，增強(qiáng)藥物的止血作用，這說明柳穿魚葉苷可能不是其止血的有效成分，或至少不是唯一的一種。從高效液相圖譜進(jìn)行觀察，發(fā)現(xiàn)圖譜中有兩個峰在炒炭后含量有所增加，但對其具體是何種成分卻還未知，因此可考慮有針對性地進(jìn)行成分的提取分離，再通過相關(guān)藥理實驗來驗證它們是否為大薊中未知的止血活性新成分，同時對其黃酮類成分柳穿魚葉苷的止血活性也要通過藥理實驗來加以證明。另外，大薊的止血作用是否與炒炭后炭素的增加及藥物的綜合作用有關(guān)，也是計劃中要涉及的研究內(nèi)容。 醫(yī)學(xué)教.育網(wǎng)搜集整理

　　2 枳殼

　　2．1綜合分析研究枳殼為蕓香科植物酸橙Citrus aurantiu調(diào) L．及其栽培變種的干燥未成熟果實，性溫，味苦、辛、酸，具有嘲氣寬胸、消滯除脹的功能。枳殼的主要成分為揮發(fā)油、黃酮及有機(jī)堿等。黃酮類成分主要包括橙皮苷、柚苷，此外還有辛弗林和 N-甲基酪胺等堿性成分，揮發(fā)油的主要成分為檸檬烯等。揮發(fā)油和黃酮類是其行氣、止咳平喘的主要成分，黃酮類成分中的橙皮苷和柚苷有降低毛細(xì)血管通透性和抗炎作用，而辛弗林和N．甲基酪胺有升壓、抗休克作用?？傸S酮及黃酮類成分的含量多遺用薄層掃描法、HPLC法進(jìn)行測定，揮發(fā)油則可采用GC-MS分析其含量。枳殼在藥典中記載的炮制方法為麩炒法，現(xiàn)在的主要炮制品種包括生枳殼、清炒枳殼和麩炒枳殼等。

　　2．2 已開展的相關(guān)研究工作目前在化學(xué)成分研究方面，我們對包括生枳殼、麩炒枳殼和清炒枳殼在內(nèi)的枳殼各炮制品種的水分、水溶性及醇溶性浸出物含量進(jìn)行了測定，采用GC-MS測定了不同炮制品的揮發(fā)油含量及進(jìn)行組分分析，以橙皮苷為對照品，通過薄層層析對枳殼不同炮制品進(jìn)行了定性分析，采甩 HPLC法測定了枳殼各炮制品中柚皮苷、橙皮苷的含量，通過單因素方差分析，q檢驗多重比較了枳殼不同炮制品的水、醇浸出物含量、揮發(fā)油含量及其組分、柚皮苷和橙皮苷含量等。結(jié)果表明，枳殼經(jīng)麩炒后，揮發(fā)油組分會發(fā)生變化，部分組分含量下降，而黃酮類成分含量是下降的。麩炒枳殼的臨床功效為緩和燥性，增強(qiáng)理氣健胃的作用。揮發(fā)油的變化似乎可以解釋燥性緩和的原因。

　　2．3研究思路從目前的研究工作結(jié)果來看，我們認(rèn)為，輔料麥麩可能起到了很關(guān)鍵的作用。據(jù)記載，麥麩能和中益脾，緩和藥物燥性，增強(qiáng)藥物療效，因此，在進(jìn)行炮制機(jī)理研究時，可考慮首先將生枳殼、清炒枳殼和麩炒枳殼三種炮制品種都從化學(xué)成分和藥理兩方面開展研究，一方面確定枳殼炮制后作用的物質(zhì)基礎(chǔ)；另一方面觀察不帶麩炒的枳殼是否同樣具有增效的作用，或者，麩炒枳殼后是否因為麥麩的作用而產(chǎn)生了某些新的成分，而此成分正是枳殼炮制后行氣作用增強(qiáng)的真正原因?其次，還要探討清炒枳殼和麩炒枳殼后成分變化的差異，并單獨對麥麩進(jìn)行研究，以明確麥麩在枳殼的炮制中所起到的真正作用和實際意義。最后，對于枳殼脹氣的藥理造模研究，也是一直以來難以解決的一個難題，需要通過不斷的實驗摸索，確立理想的造模條件，對枳殼生品、清炒品及麩炒品的行氣作用進(jìn)行比較研究，以確切地闡明枳殼麩炒的炮制機(jī)理。

　　3 厚樸

　　3．1綜合分析研究厚樸為木蘭科植物厚樸Magnolia offici-halls Rehd．et Wils．或凹葉厚樸Magnolia officinalis Rehd．et wils．var．biloba Rehd．et Wils．的干燥干皮、根皮及枝皮，性味苦、辛，溫，具有燥濕消痰，下氣除滿的功能。厚樸中主要含有厚樸酚、和厚樸酚等酚類成分，a、b、y桉葉醇等揮發(fā)油類成分，并有厚樸堿、柳葉木蘭花堿、木蘭劍毒堿等生物堿類成分。其中厚樸堿、木蘭劍毒堿和厚樸酚有松弛橫肌紋的作用，厚樸酚與和厚樸酚有顯著抑制胃液分泌及抗?jié)冏饔?，厚樸揮發(fā)油對齲齒的致病菌變形鏈球菌有較強(qiáng)的抑制效果，厚樸堿有明顯降壓作用。厚樸為貴重的中藥材，目前對厚樸的研究主要集中在炮制工藝方面 (姜炙)，對其姜炙后消除對咽喉的刺激性和增強(qiáng)寬中和胃功效的機(jī)理研究尚不明確。有報道認(rèn)為厚樸主要的毒性成分為木蘭箭毒堿及厚樸堿，刺激性成分則被認(rèn)為是揮發(fā)油，姜炙后刺激性和毒性下降是否與這幾種成分有關(guān)，目前還沒有明確的研究；而厚樸中所含的主要有效成分酚性成分(厚樸酚及和厚樸酚)經(jīng)姜炙后，其含量變化與生品比較卻無顯著性差異，因此對姜炙后厚樸增強(qiáng)寬中和胃功效的機(jī)理同樣有待于進(jìn)一步研究。

　　3．2 已開展的相關(guān)研究工作目前我們對厚樸的研究工作主要集中在對其炮制工藝和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究方面，對厚樸炮制前后厚樸酚、和厚樸酚的含量通過HPLC進(jìn)行了測定，并有了初步的結(jié)果，數(shù)據(jù)的統(tǒng)計及理論分析工作還在進(jìn)行，但對炮制機(jī)理的研究尚未開展。

　　3．3研究思路中醫(yī)認(rèn)為，生姜溫中止嘔，可協(xié)同厚樸增強(qiáng)溫中和胃的功效。因此，在進(jìn)行姜炙厚樸炮制機(jī)理的研究工作中，我們首先要開展的就是通過對生厚樸、加清水炒厚樸、姜炙厚樸等炮制品進(jìn)行藥效和毒理實驗，來驗證姜炙厚樸的合理性；其次，在姜炙厚樸的合理性得到驗證之后(此試驗已在進(jìn)行)，對生厚樸和姜炙厚樸的不同極性溶劑的提取物和揮發(fā)油及其殘渣進(jìn)行藥理實驗，初步篩選出厚樸作用的主要有效部位及毒性作用部位，選取主要有效成分和毒性成分進(jìn)行成分分析，選出含量變化較大的化合物分離精制后，進(jìn)行藥理和毒理學(xué)實驗，在此基礎(chǔ)上，再探討姜汁對厚樸炮制所起到的作用，即厚樸的成分與生姜的成分經(jīng)炮制后是否產(chǎn)生某些化學(xué)變化，或衍生新成分而起到增效作用，以此來進(jìn)一步明確厚樸的炮制機(jī)理。

　　4 小結(jié)

　　大薊、枳殼及厚樸是目前我們正在進(jìn)行或已經(jīng)完成了大部分炮制工藝和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究的藥材，在此基礎(chǔ)上，對各藥物的炮制機(jī)理進(jìn)行研究，可以進(jìn)一步擴(kuò)大高效低毒的炮制品種在臨床上的合理使用，提高中藥的臨床療效。對藥物炮制機(jī)理的研究離不開現(xiàn)代科技的手段和方法，我們應(yīng)該將炮制工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究與中藥成分分析、藥理作用研究緊密相結(jié)合，使我國傳統(tǒng)的中醫(yī)藥在臨床使用中得到現(xiàn)代科學(xué)理論的支持，使藥物的炮制作用機(jī)理得以充分的闡明。