利血平降壓作用的機理主要是它使交感神經傳導遞質（去甲腎上腺素）在交感神經節(jié)后纖維末梢的儲存減少以至耗竭，當交感神經沖動到達神經末梢時，因為足量的遞質釋放，則交感神經的傳導受阻，不能發(fā)揮其收縮血管及興奮心臟的作用，致使外圍血管阻力下降，心率減慢，血壓下降。醫(yī)|學教育網搜集整理利血平在中樞釋放去甲腎上腺素，激動α2受體產生降壓作用。利血平不易發(fā)生不良反應，作用緩慢、溫和而持久，所以有些國家常用它治療輕度到中度的高血壓，但有些國家很少應用。它可引起精神抑郁、思睡、瞌睡、怪夢、精神錯亂及帕金森綜合征。其他不良反應則為副交感神經占優(yōu)勢的癥狀，如鼻充血、鼻阻、唾液分泌過多、腹瀉、胃腸道運動亢進及胃酸分泌增多可形成潰瘍。過敏反應很不常見。關于致癌作用尚有爭議，有報告由于它使催乳素分泌增多，可能對乳腺癌生成起作用，但這組病例不多，對其真實性也值得懷疑。一組2000例高血壓婦女，其中450例曾用利血平治療，與相適應的對照相比，未發(fā)現利血平與乳腺癌有關聯。另一組782例乳腺腫瘤患者，詢問她們的用藥史，也未發(fā)現有何聯系。

　　常見有輕度的心動過緩。可發(fā)生體位性低血壓。大劑量注入此藥可發(fā)生低血壓及循環(huán)性休克，可誘發(fā)心衰或使心衰加重。

　　鼻充血及鼻塞是最常見的不良反應，并常發(fā)生在用藥后1個月之內，醫(yī)|學教育網搜集整理但也可發(fā)生在治療期的任何時間。應用擬交感神經藥可緩解鼻充血，但有致高血壓惡化的危險。

　　常見明顯的鎮(zhèn)靜和嗜睡，特別是大劑量之時。在開始治療時就是小劑量也常出現怪夢或惡夢；可出現精神敏感性減低或不能集中。時有報告發(fā)生精神憂郁癥，甚至自殺或企圖自殺。這些不良反應是劑量依賴的，如每天劑量在0.5mg以下，常不發(fā)生這些癥狀，停藥后這些癥狀可消失。大劑量利血平，偶可發(fā)生錐體外癥狀，甚致出現典型的帕金森綜合征；有報告大劑量注射此藥后發(fā)生腦水腫及木僵。1例51歲高血壓患者每天服此藥0.25mg，臨床效果很好，應用氙吸入法測量腦血流量，發(fā)現比正常人為低，停藥后則恢復正常。

　　口服此藥常發(fā)生口干，可發(fā)生食欲增進及體重增加或食欲減退、惡心、嘔吐、腸痙攣及腹瀉，這是由于副交感神經活性失去對抗之故。此藥可使胃酸分泌增多并可誘發(fā)或加重潰瘍病導致胃腸道出血，特別是大劑量注射時更易出現。有報告發(fā)生急性十二指腸表在性潰瘍伴大量出血者。

　　應用利血平可發(fā)生尿頻、性欲減退及射精紊亂，偶可發(fā)生陽萎。應用此藥的患者在行前列腺摘除時，術中或術后易發(fā)生大出血。

　　應用此藥治療可發(fā)生體液潴留及體重增加，因之最好與利尿藥合用。此藥使催乳激素分泌增多，可出現乳溢、男性乳房女型化，停藥后漸恢復。

　　可發(fā)生眼花、瞳孔縮小及罕見的眼瞼下垂。

　　此藥可通過胎盤進入胎兒循環(huán)，因之母親應用此藥可導致胎兒鼻粘膜充血、鼻堵塞及氣管和支氣管分泌物增多，可發(fā)生呼吸困難及呼吸道阻塞而危及胎兒生命，這些癥狀在娩出后1周內自然消失。此外新生兒可出現心動過緩、肌張力減低、嗜睡及體溫低。

　　有精神抑郁史或消化性潰瘍的患者禁用此藥。充血性心衰患者及肥胖者是相對的禁忌癥醫(yī)|學教育網搜集整理。

　　1例6歲女孩誤服利血平32片（每片0.25mg），呈昏睡狀態(tài)，叫之能應、疲倦、顏面潮紅、結膜充血、瞳孔縮小、光反射正常。無紫紺、心率100次、血壓76/50mmHg、心音正常。肺清晰。肝肋下1cm、軟、無壓痛，脾未觸及。深淺反射未引出，無病理反射。經洗胃及支持治療后患兒恢復。

　　利血平干擾尿中17羥及17酮的測定而致有假性低值。它使尿中兒茶酚胺、3-甲氧4-羥扁桃酸（VMA）及5-羥基吲哚乙酸（5-HIAA）輕度增高或減少，但常無臨床意義。