【酚妥拉明體內(nèi)過程】酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果僅為注射給藥的20%.口服后30分鐘血藥濃度達(dá)峰值，作用維持約3～6小時(shí)；肌內(nèi)注射作用維持30～45分鐘。大多以無活性的代謝物從尿中排泄。

【酚妥拉明藥理作用】選擇性地阻斷α受體，拮抗腎上腺素的α型作用，但作用較弱。

1.血管靜脈注射能使血管舒張，血壓下降，肺動(dòng)脈壓和外周血管阻力降低。其機(jī)制主要是對(duì)血管的直接舒張作用，大劑量也出現(xiàn)阻斷α受體的作用。

2.心臟對(duì)心臟有興奮作用，使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，輸出量增加。醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理這種興奮作用部分由血管舒張，血壓下降，反射地引起；部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，從而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。偶可致心律失常。

3.其他有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。用組胺樣作用，使胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。