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天然先導(dǎo)化合物獲取方法
一、從天然產(chǎn)物活性成分中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物。
①植物來源,如解痙藥阿托品是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪等中分離提取的生物堿。
②微生物來源,如青霉素③動物來源,如替普羅肽是從巴西毒蛇的毒液中分離出來的,具有降壓作用。
④海洋藥物來源,如Eleutherobin是從海洋柳珊瑚中得到的,具有抑制細(xì)胞微管蛋白聚合作用。
二、通過分子生物學(xué)途徑發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物如在組胺的基礎(chǔ)上發(fā)展的H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑。
三、通過隨機機遇發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物如青霉素、醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理β受體阻斷劑四、從代謝產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物如由偶氮化合物磺胺米柯定發(fā)現(xiàn)磺胺類藥物,阿司咪唑進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)諾阿司咪唑五、從臨床藥物的副作用或者老藥新用途中發(fā)現(xiàn)由異丙嗪發(fā)現(xiàn)吩噻嗪類抗精神病藥物六、從藥物合成的中間體發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物