醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理了執(zhí)業(yè)中藥師考試中藥化學中的重點內(nèi)容,希望對參加執(zhí)業(yè)藥師考試的考生有所幫助,祝大家取得自己滿意的成績。
【化學成份】
植株含一葉萩堿(securinine),葉底珠堿(suffruticosine),葉中含二氫一葉萩堿(dihydrosecurinine)。又含一葉萩醇A(securinolA),一葉萩醇B(securinolB),一葉萩醇C一葉萩堿(allosecurinine)、一葉萩堿A(securinolA)、一葉萩堿B(securinolB)、一葉萩堿C苦味酸鹽(securinolCpicrate),別一葉萩堿(allosecurinine)。葉及嫩莖含一葉萩堿。
種子含0.2%烴類,95%三酰甘油類(triacylglycerides)1.0%游離脂肪酸(fattyacid),0.6%甾醇(sterol),2.6%二酰及羥基酰二酰甘油類(diacylandhydroxyacyldiacylglycerides),0.1%單酰甘油類(monoacylglycerides),0.5%極性類脂類(lipids),亞麻酸(linolenicacid)(總量的63.9%)及亞油酸(linoleicacid)。另含羥基脂肪酸(hydroxyfattyacid),主要有12-羥基十七烷酸(12-hydroxyheptadecanoicacid),12-羥基二十烷酸(12-hydroxyeicosanoicacid),羥基庚酸及羥基十八烷酸(12-hydroxyoctadecanoicacid)。
根皮含一葉萩新堿(securitinine)。
【藥理作用】
1.中樞興奮作用:對中樞神經(jīng)系統(tǒng)特別是脊髓具明顯的興奮作用,小量時提高反射的興奮性,縮短反射的潛伏期,大量則產(chǎn)生士的寧樣驚厥。一葉萩堿與二氫一葉萩堿,均可引起這種驚厥。一葉萩堿能顯著提高肌肉張力,但對神經(jīng)肌肉標本并無直接興奮作用,對膽堿酯酶和單胺氧化酶均無抑制,故是作用于中樞的結(jié)果。對大腦皮層的作用是使條件反射加強,潛伏期縮短,腦電圖表現(xiàn)為快波增加,慢波減少。一葉萩堿還能增加大腦、脊髓、肝、腎、骨胳肌的氧消耗量。對脊髓的興奮作用,可用于治療小兒麻痹后遺癥。亦可治療面神經(jīng)麻痹,不僅能使麻痹神經(jīng)恢復(fù),而且能使早期患者的神經(jīng)完全變性率明顯降低。一葉萩堿對脊髓有類似士的寧的興奮作用,但毒性遠較士的寧小,蛙、小鼠、大鼠、兔和貓注射一葉萩堿后都產(chǎn)生強直性和陣發(fā)性驚厥;一葉萩堿的煎劑也有中樞興奮作用,但程度較弱。一葉萩堿與加蘭他敏一樣都是膽堿酯酶抑制劑,故臨床上用于治療小兒麻痹及其后遺癥等疾患。D-一葉萩堿(d-securinine,簡稱d-sec.)100mg/kg給蛙淋巴囊注射,10-20min引起陣發(fā)性驚厥,而l-一葉萩堿(l-sec.)600mg/kg同樣注射,在2-3h后才產(chǎn)生驚厥;
2.對心血管作用:一葉萩堿葉煎劑對蟾蜍和貓的心臟有興奮作用,小劑量一葉萩堿無此作用;一葉萩堿葉煎劑和硝酸一葉萩堿對兔和狗均有呼吸興奮和血壓下降的現(xiàn)象。其他麻醉動物靜脈注射一葉萩堿可使血壓升高,心收縮力加強,呼吸興奮。但對離體兔耳血管灌流并無收縮血管作用。
3.對造血干細胞的作用:一葉萩堿75mg/kg腹腔注射,用體內(nèi)擴散盒培養(yǎng)法及源性脾集落法測得對小鼠骨髓多能干細胞及粒糸前體細胞均有明顯促進作用。