血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）藥理作用可概括為：

（1）抑制血管緊張素轉換酶的活性，抑制血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ，同時還作用于緩激肽系統(tǒng)，抑制緩激肽降解。

（2）改善左心室功能，可延緩血管壁和心室壁肥厚。

（3）擴張動靜脈，降低外周血管阻力和冠狀動脈、腎動脈阻力，增加冠脈血流量，增加靜脈床容量，使回心血量進一步減少，心臟前負荷降低，緩解腎動脈閉塞引起的高血壓。同時增加腎血流量。

（4）調節(jié)血脂和清除氧自由基，ACEI 可使血漿膽固醇（CH）、三酰甘油（TG）降低，高密度脂蛋白（HLD-ch）升高或基本不變。（5）保護腎功能，應用 ACEI 兼具有改善腎功能和引起急性腎衰竭和高鉀血癥，因此可認為是一把“雙刃劍”。常用的藥物有卡托普利、依那普利、貝那普利等。

該類藥可同時改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延緩腎臟損害。