凝血因子X抑制劑藥理作用|臨床評價：

（一）作用特點

凝血因子Ⅹa位于內(nèi)、外源性凝血途徑的交匯點，主要催化Ⅱ因子向Ⅱa因子轉(zhuǎn)化，由于凝血過程存在的生物信號放大，一個凝血因子Ⅹa抑制劑可以抑制138個凝血酶原分子的生理效果。因此，凝血因子Ⅹa直接抑制劑相比直接凝血酶抑制劑更為有效。

（二）典型不良反應(yīng)

常見大出血、貧血、血小板計數(shù)減少、疲乏、無力、面色蒼白、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高；少見便秘、腹瀉、上腹痛、胃部不適。

（三）禁忌證

（1）對相關(guān)藥品過敏者。

（2）有明顯活動性出血的患者、嚴(yán)重血小板計數(shù)減少者、凝血異常和臨床相關(guān)出血風(fēng)險的肝病患者。

（3）妊娠及哺乳期婦女，嚴(yán)重腎功能不全者（肌酐清除率<30ml/min）。

（四）藥物相互作用

1.利伐沙班與非甾體抗炎藥、抗凝血藥聯(lián)合應(yīng)用，應(yīng)注意監(jiān)測出血和調(diào)整劑量。

2.體外研究表明，利伐沙班是轉(zhuǎn)運P-糖蛋白（P-gP）和乳腺癌耐藥蛋白（Bcrp）的底物。不宜與肝素、低分子肝素、利福平、苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥或圣約翰草、三唑類抗真菌藥（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑）或HIV蛋白酶抑制劑（利托那韋）聯(lián)合應(yīng)用，上述藥品是CYP3A4和P-gP的強效抑制劑，可能升高利伐沙班血漿濃度，易引起相關(guān)出血的風(fēng)險。

3.基于上述原因，阿哌沙班不宜與主要經(jīng)肝藥酶CYP3A4代謝的肝素、低分子肝素、利福平、苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥或圣約翰草、三唑類抗真菌藥（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑）或HIV蛋白酶抑制劑（利托那韋）聯(lián)合應(yīng)用。