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藥物的體內(nèi)過程包括吸收（血管內(nèi)給藥除外）、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄四過程。在這些過程中都涉及細胞膜、細胞內(nèi)器膜等生物膜對藥物的轉(zhuǎn)運。從基本結(jié)構上講，生物膜均是由鑲嵌有蛋白質(zhì)的雙層流動態(tài)類脂質(zhì)分子構成，其間有直徑約0.6nm的小孔。生物膜對藥物的轉(zhuǎn)運方式根據(jù)是否耗能，分做主動轉(zhuǎn)運和被動轉(zhuǎn)運兩類。

⒈、主動轉(zhuǎn)運

生物膜可通過其間鑲嵌的某些特異性載體蛋白，消耗能量轉(zhuǎn)運某些藥物。主動轉(zhuǎn)運的最大特點是可逆濃度差進行，并在經(jīng)同一載體轉(zhuǎn)運的藥物間存在競爭性抑制。在藥物轉(zhuǎn)運上，主動轉(zhuǎn)運僅限于極少數(shù)本身即為內(nèi)源性活性物質(zhì)，或與內(nèi)源性物質(zhì)有極相近結(jié)構的藥物。

⒉、被動轉(zhuǎn)運

包括所有不消耗能量，僅能順濃度差進行的跨膜轉(zhuǎn)運。被動轉(zhuǎn)運包括擴散、濾過和易化擴散三種。由于不能耗能，被動轉(zhuǎn)運均不能逆濃度差進行。除易化擴散外，亦不存在競爭性抑制。

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