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【無機(jī)化學(xué)要點(diǎn)】主動轉(zhuǎn)運(yùn)和被動轉(zhuǎn)運(yùn)的概述!

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親

藥物的體內(nèi)過程包括吸收(血管內(nèi)給藥除外)、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄四過程。在這些過程中都涉及細(xì)胞膜、細(xì)胞內(nèi)器膜等生物膜對藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。從基本結(jié)構(gòu)上講,生物膜均是由鑲嵌有蛋白質(zhì)的雙層流動態(tài)類脂質(zhì)分子構(gòu)成,其間有直徑約0.6nm的小孔。生物膜對藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式根據(jù)是否耗能,分做主動轉(zhuǎn)運(yùn)和被動轉(zhuǎn)運(yùn)兩類。

⒈、主動轉(zhuǎn)運(yùn)

生物膜可通過其間鑲嵌的某些特異性載體蛋白,消耗能量轉(zhuǎn)運(yùn)某些藥物。主動轉(zhuǎn)運(yùn)的最大特點(diǎn)是可逆濃度差進(jìn)行,并在經(jīng)同一載體轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物間存在競爭性抑制。在藥物轉(zhuǎn)運(yùn)上,主動轉(zhuǎn)運(yùn)僅限于極少數(shù)本身即為內(nèi)源性活性物質(zhì),或與內(nèi)源性物質(zhì)有極相近結(jié)構(gòu)的藥物。

⒉、被動轉(zhuǎn)運(yùn)

包括所有不消耗能量,僅能順濃度差進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。被動轉(zhuǎn)運(yùn)包括擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散三種。由于不能耗能,被動轉(zhuǎn)運(yùn)均不能逆濃度差進(jìn)行。除易化擴(kuò)散外,亦不存在競爭性抑制。

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