“毒物代謝酶被激活和抑制的意義”是藥物毒理學(xué)需要掌握的知識(shí)，為幫助大家復(fù)習(xí)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下：

1.毒物代謝酶被激活指外源化學(xué)物直接作用于酶蛋白，使其活性增加，但不涉及酶蛋白誘導(dǎo)合成，如異喹啉和克霉唑在體外可使mEH水解苯乙烯氧化物的活性增加五倍。

2.毒物代謝酶的抑制作用可分為兩類(lèi)：競(jìng)爭(zhēng)性抑制和非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。競(jìng)爭(zhēng)性抑制是由于一種毒物占據(jù)酶的活性中心，導(dǎo)致其他毒物代謝受阻，如甲醇和乙醇都由醇脫氫酶代謝，甲醇中毒時(shí)，可給予乙醇治療。非競(jìng)爭(zhēng)性抑制包括：與酶的活性中心發(fā)生可逆或不可逆結(jié)合，如苯硫酸可抑制羥酸酯酶活性使馬拉硫酸的水解速度減慢而增強(qiáng)毒性；破壞酶，如四氯化碳、氯乙烯等的代謝產(chǎn)物可與細(xì)胞色素酶P450共價(jià)結(jié)合，破壞其結(jié)構(gòu)和功能；減少酶合成，如鉛可抑制δ-氨基酮戊酸脫水酶和血紅素合成酶的活性，使血紅素的合成受阻醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理，從而抑制細(xì)胞色素酶P450的合成；變構(gòu)作用，如CO與細(xì)胞色素酶P450結(jié)合后引起變構(gòu)，阻礙酶與氧結(jié)合而抑制其代謝過(guò)程；缺乏輔因子，如馬來(lái)酸乙二酯可耗竭GSH，使GST因缺乏輔因子而無(wú)法催化親電子劑的結(jié)合反應(yīng)。

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