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藥物化學輔導——乙酰膽堿酯酶抑制劑

2021-03-17 10:53 醫(yī)學教育網(wǎng)
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“乙酰膽堿酯酶抑制劑”是藥物化學會涉及的內(nèi)容,為了幫助考生更好的復習,醫(yī)學教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容,希望對廣大考生有幫助!

進入神經(jīng)突觸間隙的乙酰膽堿會被乙酰膽堿酯酶(AChE)迅速催化水解,終結(jié)神經(jīng)沖動的傳遞。抑制AChE將導致乙酰膽堿的積累,從而延長并增強乙酰膽堿的作用。乙酰膽堿酯酶抑制劑(AChE inhibitors),又稱為抗膽堿酯酶藥因不與膽堿能受體直接相互作用,屬于間接擬膽堿藥。

溴新斯的明 Neostigmine 的化學結(jié)構(gòu)由3部分組成,即季銨堿陽離子部分、芳香環(huán)部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季銨離子一方面增強與膽堿酯酶的結(jié)合,另一方面降低中樞作用。引入N,N-二甲基氨基甲酸酯后不易水解。Neostigmine Bromide 及其類似物溴吡斯的明和芐吡溴銨為療效較好的抗膽堿酯酶藥。

如果?;杆庖阴D憠A過程非常緩慢,在相當長一段時間內(nèi)造成AChE的全部抑制,如有機磷毒劑,使體內(nèi)乙酰膽堿濃度長時間異常增高,引起支氣管收縮,繼之驚厥,最終導致死亡。所以這種不可逆膽堿酯酶抑制劑對人體使非常有害的。

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