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氣霧劑的優(yōu)缺點(diǎn)有哪些:
氣霧劑的優(yōu)點(diǎn):
①使用方便,奏效迅速;
②能保持藥物清潔和無菌狀態(tài),并能提高藥物的穩(wěn)定性。由于藥物裝在密閉容器內(nèi),能避免與空氣、水分、和光線的接觸,因此減少了污染與變質(zhì)的可能;
③減少局部涂藥的疼痛(如燒傷和敏感皮膚病患者)與感染;④噴出的霧粒微小,能直達(dá)作用部位或吸收部位,且分布均勻,給藥劑量較小,故副作用也小。
氣霧劑也有缺點(diǎn):
①需耐壓容器和閥門系統(tǒng),成本較高;
②需要冷卻和灌裝的機(jī)械設(shè)備。制備操作均較麻煩;
③氣霧劑具有一定的內(nèi)壓,遇熱或受撞擊后易發(fā)生爆炸;
④氣霧劑借拋射劑的蒸氣壓的壓強(qiáng)而工作,可因拋射劑的滲漏而失效;
⑤作為主要用途的吸人氣霧劑,因肺部吸收干擾因素較多,往往吸收不完全。
氣霧劑中藥物吸收是在呼吸器官,主要通過肺吸收。 人的呼吸器官是由口、鼻、咽喉、氣管、支氣管、細(xì)支氣管、肺泡管、肺泡囊及肺泡組成。肺泡為主要吸收部位。肺泡表面至毛細(xì)血管間的距離僅0.5~1μm;而且,人體肺泡的總數(shù)估計(jì)達(dá)3~4億,總表面積估計(jì)約200m2;到肺泡的毛細(xì)血管總面積估計(jì)達(dá)100m2,這樣大的呼吸表面,正是肺吸收性好的一個(gè)重要因素。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)編輯整理特別是血液通過肺循環(huán)量很大,自心臟輸出的血液幾乎全通過肺。上述結(jié)構(gòu)特點(diǎn)以及血液動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)構(gòu)成了藥物肺部吸收的速效性。
藥物在肺部的吸收速度,與藥物的脂溶性成正比,與藥物的分子量成反比。氣霧劑給藥時(shí),霧化粒子未必全部能到達(dá)主要吸收部位——肺泡中。對(duì)肺的局部作用,粒予以3~10炒n1大小為宜;但若要迅速吸收發(fā)揮全身作用,最好粒徑小到1~0.5炒m.粒子過小也不好,因?yàn)槲牒笕钥呻S呼氣排出。
支氣管擴(kuò)張藥以氣霧劑給藥時(shí),若含大量的大粒子,則到達(dá)主要作用部位的比例很小。氣喘病人發(fā)作時(shí),若反復(fù)多次吸入,上部氣管的吸入量過多,可產(chǎn)生副作用,使心臟負(fù)擔(dān)加大,甚至有致死病例的報(bào)道。這對(duì)治療量與副作用量接近,也就是安全指數(shù)小的藥物特別危險(xiǎn)。
氣霧劑是否達(dá)到或保持在肺泡中,主要取決于粒子的大小;但就在肺部的吸收而言,與藥物的分子量相比,藥物的脂溶性則顯得更為重要。以氣霧劑給藥,由于藥物在口腔、咽部的損失,在呼吸器官的各部位腔道中沉著,以及因呼氣、吸氣時(shí)的逸散等,故實(shí)際上進(jìn)入肺泡而被吸收的主藥百分率不高,這是氣霧劑一大不足。
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