關(guān)于前藥

潑尼松是一個(gè)前藥，需要在肝臟活化為潑尼松龍才能發(fā)揮藥理作用，潑尼松是潑尼松龍的前藥。

辛伐他汀是前藥。口服后可以水解成活性的β-羥酸物辛伐他汀酸。

鎮(zhèn)咳藥可待因?yàn)榍八?，需代謝成活性產(chǎn)物嗎啡后才能發(fā)揮鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)咳作用，其主要代謝酶為CYP2D6.

氯吡格雷為一前藥，須經(jīng)CYP2C19代謝為有活性產(chǎn)物，已知85%氯吡格雷是經(jīng)脂酶水解代謝為無活產(chǎn)物排出體外，僅15%經(jīng)CYP2C19代謝為有活性產(chǎn)物，發(fā)揮抗血小板作用，說明在較低濃度即可發(fā)揮拮抗血小板作用，意即血漿藥物濃度的微小變化(增高或降低)就能影響其療效的強(qiáng)弱。

舒林酸、萘美丁酮和芬布芬均為前藥，在體內(nèi)代謝生成活性藥物而發(fā)揮作用。

鹽酸阿糖胞苷為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細(xì)胞DNA的合成，干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為有活性的阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢?，從而抑制?xì)胞DNA聚合及合成。鹽酸阿糖胞苷是前藥。

伐昔洛韋是阿昔洛韋的前藥，在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋。