表示藥物從體內(nèi)消除的快慢，代謝快、排泄快的藥物，其 t1/2小;代謝慢、排泄慢的藥物，其t1/2大。

公式：t1/2=0.693/k

例：某藥按一級(jí)速率過程消除，消除速度常數(shù)K=0.095h-1,則該藥半衰期t1/2為

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

答案：B

解析：t1/2=0.693/k，直接帶入數(shù)值計(jì)算，t1/2=0.693/0.095h-1=7.3h。

是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用“V” 表示。可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要體液的理論容積。

公式：V=X/C

公式中，X 為體內(nèi)藥物量，V 是表觀分布容積，C 是血藥濃度。

舉例

靜脈注射某藥，X0=60mg，若初始血藥濃度為15μg/ml，其表觀分布容積V是：

A.0.25L

B.2.5L

C.4L

D.15L

E.40L

答案：C

解析：V=X/C，直接帶入數(shù)值計(jì)算，V=60/15=4L。

靜滴時(shí)，血藥濃度趨近于一個(gè)恒定水平，體內(nèi)藥物的消除速度等于藥物的輸入速度。用Css表示。

公式：Css=k0/kV

在靜脈滴注之初，血藥濃度距穩(wěn)態(tài)濃度的差距很大，藥物的半衰期如大于0.5小時(shí)，剛達(dá)穩(wěn)態(tài)的95%，就需要2.16小時(shí)以上。為此，在滴注開始時(shí)，需要靜注一個(gè)負(fù)荷劑量，使血藥濃度迅速達(dá)到或接近Css，繼之以靜脈滴注來維持該濃度。負(fù)荷劑量亦稱為首劑量。

公式：X0=CssV

舉例

注射用美洛西林/舒巴坦、規(guī)格1.25（美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g）。成人靜脈符合單室模型。美洛西林表觀分布容積V=0.5L/Kg。體重60Kg患者用此藥進(jìn)行呼吸系統(tǒng)感染治療，希望美洛西林/舒巴坦可達(dá)到0.1g/L，需給美洛西林/舒巴坦的負(fù)荷劑量為

A.1.25g（1瓶）

B.2.5g（2瓶）

C.3.75g（3瓶）

D.5.0g（4瓶）

E.6.25g（5瓶）

答案：C

解析：

負(fù)荷劑量

X0=CssV=0.1g/L×0.5L/Kg×60Kg=3.0g

3×1.25=3.75g

是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。血藥濃度法是生物利用度研究最常用的方法。受試者分別給予試驗(yàn)制劑與參比制劑后，測(cè)定血藥濃度，估算生物利用度。也就是試驗(yàn)制劑（T） 與參比制劑（R）的血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積的比率稱相對(duì)生物利用度。參比制劑是靜脈注射劑時(shí)，則得到的比率稱絕對(duì)生物利用度，因靜脈注射給藥藥物全部進(jìn)入血液循環(huán)。

相對(duì)生物利用度公式：F=AUCT/AUCR×100%

絕對(duì)生物利用度公式：F=AUCT/AUCiv×100%

舉例

對(duì)洛美沙星進(jìn)行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈注射和口服給藥的AUC分別為40ug·h/ml和36ug·h/ml。基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度計(jì)算正確的是

A.相對(duì)生物利用度為55%

B.絕對(duì)生物利用度為55%

C.相對(duì)生物利用度為90%

D.絕對(duì)生物利用度為90%

E.絕對(duì)生物利用度為50%

答案：D

解析：當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑時(shí)，則得到的比率稱絕對(duì)生物利用度，因靜脈注射給藥藥物全部進(jìn)入血液循環(huán)。

絕對(duì)生物利用度36/40×100%=90%

清除率是單位時(shí)間從體內(nèi)涂除的含藥血漿體積，又稱為體內(nèi)總清除率，清除率常用“Cl”表示。Cl是表示從血液或血漿中清除藥物的速率或效率的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，單位用“體積/時(shí)間”表示，主要體現(xiàn)藥物消除的快慢。

公式：Cl=kV

舉例

某藥物的生物半衰期是6.93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄，其中腎排泄占總消除單20%。靜脈注射該藥200mg的AUC是20μg·h/ml，將其制備成片劑用于口服，給藥1000mg后的AUC為10μg·h/ml。該藥物的肝清除率：

A.2L/h

B.6.93L/h

C.8L/h

D.10L/h

E.55.4L/h

答案：C

解析：t1/2=0.693/k，得出 k=0.1，清除率 Cl=kV=0.1×100=10L/h，因該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄，其中腎排泄占總消除單20%。故肝清除率占80%。

肝清除率=10×80%=8L/h。