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藥物的手性特征對作用的影響

①對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度：普羅帕酮、氟卡尼;

②對映異構(gòu)體之間藥理活性相同，但強(qiáng)弱不同：如氯苯那敏、萘普生;

③對映異構(gòu)體中一個有活性，一個沒有活性：L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸

④對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素

⑤對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性：奎寧、奎尼丁。

⑥一種對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

①含芳環(huán)藥物---氧化代謝

②烯烴和炔烴的藥物——氧化

③含飽和碳原子的藥物—氧化

④胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

⑤酯和酰胺類藥物——水解

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