氨基甙類抗生素(aminoglycosides)都由氨基糖分子和非糖部分的甙元結(jié)合而成,它包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。
氨基甙類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)基本相似,因此具有共同特點(diǎn),如水溶性好,性質(zhì)穩(wěn)定;此外,在抗菌譜,抗菌機(jī)制,血清蛋白結(jié)合率,胃腸吸收,經(jīng)腎排泄,及不良反應(yīng)等方面也有共性。
【抗菌作用】氨基甙類對(duì)各種需氧革蘭陰性菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理變形桿菌屬等具高度抗菌活性。此外,對(duì)沙雷菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、布氏桿菌、沙門菌、痢疾桿菌、嗜血桿菌及分枝桿菌也具有抗菌作用。氨基甙類對(duì)革蘭陰性球菌如淋球菌、腦膜炎球菌的作用較差。流感桿菌及肺炎支原體呈中度敏感,但臨床療效不顯著。綠膿桿菌只對(duì)慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中以妥布霉素為最強(qiáng)。對(duì)各型鏈球菌的作用微弱,腸球菌對(duì)之多屬耐藥,但金葡菌包括耐青霉素菌株對(duì)之甚為敏感。結(jié)核桿菌對(duì)鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星和慶大霉素均敏感,但后者在治療劑量時(shí)不能達(dá)到有效抑菌濃度。
按相同重量比較,慶大霉素和西索米星的抗菌活性較卡那霉素、妥布霉素、奈替米星和阿米卡星稍強(qiáng),但臨床用量中它們的抗菌作用并無明顯差別。
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