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奎尼丁藥理藥動(dòng)

藥效學(xué)

作用機(jī)理主要是抑制鈉離子的跨膜運(yùn)動(dòng),其次為抑制鈣離子內(nèi)流。此外,還具有局部麻醉作用及通過抗膽堿能作用間接阻斷。受體產(chǎn)生低血壓(尤以胃腸外給藥更易產(chǎn)生);且阻滯迷走神經(jīng),能使房室傳導(dǎo)加快,對(duì)心房顫動(dòng)或撲動(dòng)和陣發(fā)性心動(dòng)過速病人,用藥后心率可進(jìn)一步加快,加重循環(huán)障礙,因此必須在應(yīng)用足量強(qiáng)心苷的基礎(chǔ)上應(yīng)用奎尼丁。

藥動(dòng)學(xué)

1、口服后吸收快而完全。生物利用度個(gè)體差異大,約44-98%。肌注吸收不規(guī)則。由于蛋白親和力強(qiáng),廣泛分布于全身, 表觀分布容積為0.47L/kg, 蛋白結(jié)合率為70-80%??诜?0分鐘作用開始, 1-3小時(shí)達(dá)最大作用, 持續(xù)約6小時(shí)。有效血濃度為3-6μg/ml,中毒血濃度8μg/ml。半衰期為6-8小時(shí),小兒為2.5-6.7小時(shí)。

2、肝功能不全者延長(zhǎng)、主要經(jīng)肝臟代謝, 部分代謝物具藥理活性。肝藥酶誘導(dǎo)劑可增加本品代謝。由腎臟排泄, 以原形隨尿排出的量約占用量的18.4%(10-20), 主要通過腎小球?yàn)V過, 酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形藥及代謝的清除。糞便約可排出原形5%, 乳汁及唾液也有少量排出。

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