自從1855年以來人們一直在研究腎上腺皮質激素的生理作用和臨床應用，1927年Rogoff和stewart用腎上腺勻漿提取物為切除腎上腺的狗進行靜脈注射使之存活，證明了腎上腺皮質激素的存在，有人根據(jù)這個實驗推測，提取物的生物活性是由單個物質引起的，但后來人們從提取物中分離出來47種化合物，其中就包括內源性糖皮質激素氫化可的松和可的松。

早期的糖皮質激素類藥物均來自動物臟器的勻漿提取物，生產成本很高，后來隨著甾體化學和有機合成的發(fā)展，甾體激素的全合成實現(xiàn)，可以由最簡單的有機化合物合成任何一種甾體激素，但考慮到實際生產的成本，人們一般采用薯蕷皂苷苷元作為合成的起始物，薯蕷皂苷是從薯蕷科（Dioscoreaceae） 薯蕷屬（Dioscorea）植物如山藥、穿山龍等的塊根中提取出來的萜類化合物的糖苷，價格較低，薯蕷皂苷的使用大大降低了生產成本。

在合成氫化可的松的基礎上人們繼續(xù)研究糖皮質激素的結構優(yōu)化，人們從一個腎癌患者的尿液中提取出一種具有16α-羥基的甾體化合物曲安西龍，發(fā)現(xiàn)它具有很好的糖皮質激素，同時又不像氫化可的松那樣會引起鈉潴留。

通過對氫化可的松的體內代謝過程的研究，1958年人們又發(fā)現(xiàn)了具有更好穩(wěn)定性更好抗炎活性和更低鈉潴留的地塞米松。

在地塞米松的基礎上人們又通過像甾體母環(huán)上引入甲基、鹵素等結構，陸續(xù)開發(fā)出了倍他米松、倍氯米松、氟輕松等藥物。