多種β-內(nèi)酰胺類化合物是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，如鄰氯西林（青霉烷）、舒巴坦和他唑巴坦（青霉烷砜）、棒酸（氧青霉烷）、BRL-42715（青霉烯）、亞胺培南（碳青霉烯）和氨曲南（單環(huán)β-內(nèi)酰胺）等，亦有非內(nèi)酰胺型的抑制劑。

β-內(nèi)酰胺酶種類很多，抑制劑的抑酶譜亦各異。抑制劑與β-內(nèi)酰胺聯(lián)合使用，可有效地控制包括耐藥菌在內(nèi)的嚴(yán)重感染，制劑有：棒酸+阿莫西林、棒酸+替卡西林、舒巴坦+氨芐西林、他唑巴坦+哌拉西林、舒巴坦+頭孢哌酮等。