本品為腦代謝改善藥,屬于r氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素,化學(xué)因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進(jìn)腦內(nèi)ATP,可促進(jìn)乙酰膽堿合成并正增強(qiáng)神經(jīng)興奮的傳導(dǎo),具有促進(jìn)腦內(nèi)代謝作用??梢詫?duì)抗由物理因素、化學(xué)因素 所致的腦功能損傷。對(duì)缺氧所致的逆行性健望有改進(jìn)作用??梢栽鰪?qiáng)記憶,提高學(xué)習(xí)能力。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的急性毒理試驗(yàn)表明,小鼠灌胃劑量大于10g/kg,未見(jiàn)死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠、狗的生長(zhǎng)發(fā)育有任何不良影響。對(duì)血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無(wú)影響。
藥代動(dòng)力學(xué): 口服本品后很快從消化道吸收,進(jìn)入血液,并透過(guò)血腦屏障到達(dá)腦和腦脊液,大腦皮層和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。易通過(guò)胎盤(pán)屏障??诜?, 30~45分鐘血藥濃度達(dá)到峰值,血漿蛋白結(jié)合率30%,半衰期 T1/2為5~6小時(shí)。體分布容量為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解,以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為 1%~2%。