【功效主治】 纈沙坦適用于各類(lèi)輕至中度高血壓,尤其適用于對(duì)ACE抑制劑不耐受的患者。 【化學(xué)成分】 本品主要成份是纈沙坦,其化學(xué)名稱(chēng)為:(S)-N-戊酰基-N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-聯(lián)二苯]-4-基]甲基}-纈氨酸,分子式:C24H29N5O3 ,分子量:435.5。
【藥理作用】 本品為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑,通過(guò)選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。 【藥物相互作用】 臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本藥與下列藥物間有臨床意義的相互作用:西米替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。本藥與細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的代謝誘導(dǎo)劑或抑制劑一般無(wú)臨床意義的相互作用。體外試驗(yàn)表明本藥與其他血漿蛋白結(jié)合率高的藥物如雙氯芬酸、呋塞米及華法林無(wú)血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時(shí),可使血鉀升高。若必須同用,應(yīng)注意監(jiān)測(cè)。 【不良反應(yīng)】 本藥的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。臨床應(yīng)用中曾觀察到的不良反應(yīng)主要有:頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、背痛、惡心、咽炎及關(guān)節(jié)痛。不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療時(shí)間長(zhǎng)短無(wú)關(guān),與性別、年齡或種族無(wú)關(guān),尚未知此反應(yīng)是否與本品治療有因果關(guān)系。 化驗(yàn)指標(biāo): 本藥偶可引起血紅蛋白和血球壓積減少。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中,服用本藥的患者出現(xiàn)血球壓積和血紅蛋白明顯降低,分別為0.8%和0.4%,安慰劑組為0.1%。 服用本藥與服用ACE抑制劑,出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥的患者分別為1.9%和1.8%。 在臨床對(duì)照試驗(yàn)中,服用本藥的患者發(fā)生明顯的血肌酐、血鉀及總膽紅素升高者分別為0.8%,4.4%和6%,而ACE抑制劑組分別為1.6%,6.4%和12.9%。 服用本藥的患者偶有肝功能指標(biāo)升高。 本藥治療原發(fā)性高血壓患者時(shí)無(wú)需監(jiān)測(cè)特殊的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。 【禁忌癥】 已知對(duì)本品過(guò)敏者禁用;妊娠和哺乳期婦女禁用。