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注射用比阿培南藥代動(dòng)力學(xué)

(1) 血漿中濃度

健康受試者(5例)進(jìn)行三次靜脈滴注比阿培南,每次60分鐘,劑量分別為150mg、300mg及600mg,血藥濃度與給藥劑量呈線性關(guān)系。反復(fù)多次進(jìn)行靜脈滴注時(shí),藥物代謝動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示,與單次靜脈滴注的結(jié)果幾乎相同,沒(méi)有觀察到蓄積性。

(2) 體內(nèi)分布

30分鐘或60分鐘單次靜脈滴注比阿培南300mg時(shí),骨盆液中最高濃度為9.6μg/ml。用藥6小時(shí)后唾液中藥物濃度為0.1-2.5μg/g。

(3) 代謝

健康成人(5例)單次靜脈滴注比阿培南150mg、300mg及600mg,以及多次靜脈滴注300mg和600mg后,血液均未檢出代謝物,代謝物中有9.7%-23.4%經(jīng)尿排泄。并且代謝物均無(wú)抑菌活性。

(4) 排泄

健康成人(5例)60分鐘單次靜脈滴注比阿培南150mg、300mg及600mg時(shí),給藥后0-2小時(shí)的平均尿中比阿培南濃度分別為325.5、584.8和1105.1μg/ml,在給藥后8-12小時(shí)尿中藥物濃度分別為2.4、4.7和21.4μg/ml。而且0-12小時(shí)累計(jì)排泄率分別為62.1%、63.4%和64.0%。

(5) 腎功能不全患者給藥后的血藥濃度

對(duì)腎功能不全患者(3例),靜脈滴注本品300mg,每次60分鐘,結(jié)果表明,腎功能減退時(shí),本品半衰期延長(zhǎng)。

對(duì)于肌酐清除率為50ml/min的中度腎功能障礙患者(3例),靜脈滴注本品300mg,一日2次,共7天,14次,每次30分鐘,在血中、尿液中均未見(jiàn)藥物蓄積。

對(duì)于必須進(jìn)行血液透析的嚴(yán)重腎功能不全患者(5例),用本品300mg,在不進(jìn)行血液透析期間使用,每次60分鐘,結(jié)果表明本品半衰期延長(zhǎng)。

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