1．國內(nèi)目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體藥代動力學(xué)研究資料。

2．文獻(xiàn)報道的奧硝唑藥代動力學(xué)研究情況如下：

1）據(jù)《馬丁代爾藥典》第31版（1996年版）報道，奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內(nèi)就達(dá)到約為30μg/ml的最大血漿濃度、24小時后降到9μg/ml，48小時降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收，據(jù)報道，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時，最大血漿濃度約為5μg/ml。

奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結(jié)合率小于15%，廣泛分布于組織和體液中，包括腦脊液。

奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，少量在糞便中排泄。已報道單劑量口服本品后于5天消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1%。

2）國外文獻(xiàn)報道，健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/Kg。在體內(nèi)代謝有兩個主要代謝物，M1（1-（3-氯-2-丙基）-2-羥甲基-5-硝基咪唑），M4（1-（3-羥基-2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑），代謝產(chǎn)物M1、M4的濃度低于原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠(yuǎn)低于奧硝唑，其Cmax分別為85±6，120±6ng/ml，t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由于藥物的清除在肝臟中進(jìn)行，肝病患者的清除率會降低26～48%，半衰期及MRT值會增加19～38%，故肝病患者給藥間隔應(yīng)延長，以避免藥物蓄積。

1～42周的幼兒術(shù)前20min滴注奧硝唑20mg/Kg藥代動力學(xué)特點(diǎn)與成人一致。

【貯藏】遮光，密閉，在涼暗處保存。