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軟膠囊適宜軟膠囊劑的藥物

(1) 油性藥物及低熔點(diǎn)藥物最適宜制軟膠囊。油性藥物(如維生素E)及在常溫下是液體或半固體的藥物,以往為了制劑,軟膠囊常在制備時(shí)采用吸附、固化等技術(shù)處理,由于加入吸附劑等輔料,使體積增大,或在制備時(shí)需加熱干燥處理,此時(shí)藥物又易從吸附劑等輔料中游離或滲出,使主藥損失,影響療效。但軟膠囊劑是將油性藥物及低熔后藥物用旨溶性溶劑溶解或制成乳濁液進(jìn)行填充或滴丸,省去了了吸附輔料,不但制劑小型化,也避免藥物的游離和滲出等問題的出現(xiàn)。如牡荊油膠丸和消炎痛法尼酯膠丸等。

(2) 對(duì)光敏感、遇濕熱不穩(wěn)定、或者易氧化的藥物可制成軟膠囊。有些藥物如揮發(fā)油等對(duì)光敏感;有的藥物遇濕熱易分解、揮散;有的藥物在制備和貯存時(shí)易氧化。為防止藥物遇光分解,可以在制備膠囊的囊材中加入二氧化鈦或氧化鐵等遮光材料,會(huì)取得良好的光穩(wěn)定性。為防止藥與空氣接觸,可在制備過程中通入惰性氣體。軟膠囊的囊材由甘油和明膠等組成,壁較厚,又無透氣性,因此軟膠囊劑是防止藥物氧化的優(yōu)良制劑。如維生素E膠丸、活性維生素D3膠丸及羅鈣全膠囊等。

(3) 軟膠囊可制成直腸栓劑。方法是:將主藥溶解或制成油溶性混懸液制備軟膠囊,再以此膠囊劑制成栓劑。與一般栓劑相比,直腸膠囊栓在直腸內(nèi)更容易擴(kuò)散和吸收,且制備方法較一般栓劑簡(jiǎn)單,使用方便。

(4) 具不良?xì)馕兜乃幬?、及微量活性藥物。軟膠囊劑能掩蓋藥物的不良?xì)馕兑咽潜娝苤奶攸c(diǎn)。一些微量活性藥物劑量很小,如阿潔骨化醇和骨化三醇(每粒均含藥量0.25μg)最宜制成軟膠囊劑。

(5) 具有揮發(fā)性成份,易逸失的藥物軟膠囊既可保證藥材中揮發(fā)性成分的損耗,又能避免制劑放置后揮發(fā)油的逸失,提高了藥物的質(zhì)量和療效。

(6) 生物利用度差的疏水性藥物如環(huán)孢菌素水溶性差,將其與油性載體制成微乳劑后裝入軟膠囊,可大提高其生物利用度。若采用其他固體制劑,這類藥物難以達(dá)到有效血藥濃度。

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