格列本脲膠囊：其作用較甲苯磺丁脲強100倍。口服后30分鐘出現(xiàn)作用，持續(xù)約16～24小時。易從胃腸道吸收，血漿蛋白結(jié)合率高。t1/2約為10h。幾乎均由肝臟代謝，主要代謝物降糖活性較弱。約50%代謝物從尿中排泄，另外50%經(jīng)膽汁排入糞便。

適應癥同甲苯磺丁脲。但降糖作用強250～500倍，易產(chǎn)生低血糖反應。對老年患者應首先用甲苯磺丁脲，或從小劑量開始用該品。用于飲食不能控制的輕、中度NIDDM。不良反應為同甲苯磺丁脲。與氯磺丙脲不同之處為該品有輕微利尿作用。有1例非胰島素依賴型患者接受該品10mg/d，2d后出現(xiàn)近視，停藥幾天后視力恢復正常。

格列本脲片：該品為降血糖藥。1.刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；2.通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用），因此，總的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。該品為白色片。