先來(lái)了解瑞格列奈在低血糖方面的安全性

瑞格列奈因?yàn)楠?dú)特藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)快速吸收、快速代謝、兩餐間能迅速恢復(fù)到基礎(chǔ)狀態(tài)，加上小于8%經(jīng)過(guò)腎臟代謝，代謝產(chǎn)物無(wú)活性，并且隨餐服藥避免漏餐誤餐引起的低血糖，以上四點(diǎn)結(jié)合起來(lái)大大減少了服用瑞格列奈發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)性。另外我們?cè)倏纯锤鞣N口服降糖藥物的低血糖發(fā)生率比較，α-糖苷酶抑制劑、雙胍類(lèi)、噻唑烷二酮類(lèi)增敏劑發(fā)生低血糖比較少見(jiàn)，而那格列奈2.4%，格列吡嗪控釋片、格列美脲等磺脲類(lèi)藥物低血糖的發(fā)生率大于3%，格列本脲低血糖發(fā)生率比較常見(jiàn)，嚴(yán)重低血糖常見(jiàn)。瑞格列奈低血糖發(fā)生率僅為0.01-0.03%。

在肝功能方面，目前尚無(wú)任何研究結(jié)果顯示使用瑞格列奈對(duì)轉(zhuǎn)氨酶有影響。對(duì)于輕中度肝功能不全的患者中使用瑞格列奈顯示與正常人無(wú)差異。 但我們建議，轉(zhuǎn)氨酶超過(guò)正常值2.5倍，有明顯黃疸或膽紅素升高的患者不建議使用任何口服降糖藥物。在最近的全球DEMAND研究中發(fā)現(xiàn)2型糖尿病患者白蛋白尿患者病率高達(dá)49%，國(guó)內(nèi)研究結(jié)果新診斷2型糖尿病患者微量白蛋白尿患病率也高達(dá)20.7%，如此觸目驚心的數(shù)字提示我們糖尿病治療方案應(yīng)該關(guān)注腎臟安全性。在所有口服降糖藥物中，瑞格列奈小于8%經(jīng)腎臟代謝，腎臟安全性良好。另外在各類(lèi)研究證實(shí)，瑞格列奈可用于不同程度腎功能受損患者。其中包括腎移植后新發(fā)糖尿病患。

在糖尿病患者胃腸道功能方面，我們發(fā)現(xiàn)有3/4的糖尿病患者有胃腸道病變，如果藥物的胃腸道不良反應(yīng)明顯就給本已需要嚴(yán)格控制飲食的他們帶來(lái)了生活質(zhì)量的下降。但瑞格列奈在幾類(lèi)口服藥中表現(xiàn)出了良好的胃腸道耐受性，胃腸道不良反應(yīng)僅有2-5%，遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于阿卡波糖的19-74%和二甲雙胍類(lèi)的比例。

患者體重和胰島素抵抗有直接聯(lián)系，控制體重對(duì)于糖尿病的治療有積極作用。瑞格列奈由于低血糖發(fā)生率低、改善早相不引起高胰島素血癥，并且調(diào)查顯示，瑞格列奈快進(jìn)快出的獨(dú)特藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，減少了下丘腦促攝食因子神經(jīng)肽Y的合成，對(duì)體重影響不明顯。

我們從4個(gè)方面了解了瑞格列奈的安全性。瑞格列奈極少發(fā)生嚴(yán)重低血糖，對(duì)肝臟沒(méi)有不良影響，小于8%經(jīng)腎臟排泄，腎功能不全患者也可以安全使用，胃腸道不良反應(yīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于阿卡波糖和二甲雙胍，并且多項(xiàng)研究結(jié)果顯示對(duì)體重變化沒(méi)有影響。在安全的同時(shí)，瑞格列奈還能全面控制血糖。把糖尿病治療中良好的血糖控制和安全性?xún)蓚€(gè)重要砝碼都掌握在手。