格列吡嗪膠囊

該品為磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島b細(xì)胞分泌胰島素，但先決條件是胰島b細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機(jī)制是與b細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關(guān)閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng)，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。該品內(nèi)容物為白色粉末，在水中迅速崩解。

格列吡嗪片

 口服，劑量應(yīng)按定期檢測尿糖及血糖水平因人而異。一般推薦劑量2.5-20/日，飯前30分鐘服用飲食療法失敗者；開始2.5-5，以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減劑量為2.5-5.0。每日劑量超過15時(shí)，分2-3次餐前給藥。已使用其它口服磺酰脲類降糖藥者：停用其它磺酰脲藥3天復(fù)查血糖后開始用本藥，從5開始逐漸加大劑量，直至產(chǎn)生理想的治療效果，最大日劑量不超過30。

格列吡嗪控釋片

該品為磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白(HbAlc）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機(jī)制是與β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關(guān)閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng)，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。

該品為按照特殊的胃腸道治療系統(tǒng)（GITS）設(shè)計(jì)的格列吡嗪控釋片，由一半透膜包裹，內(nèi)含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分。藥片在吸收水分后膨脹，格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出?？诜?小時(shí)以后，開始穩(wěn)定地釋放有效成分（格列吡嗪），可維持約8小時(shí)，以后釋放速度漸下降，至服藥后約16小時(shí)釋放完畢。在腸道內(nèi)逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時(shí)，在服藥后24小時(shí)內(nèi)可保持較穩(wěn)定的血藥濃度，一次口服5mg后，24小時(shí)血藥平均濃度可達(dá)50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間需6～7天。