用于免疫抑制治療的化學(xué)制劑大部分來源于抗腫瘤物，主要有烷化劑和抗代謝藥二大類。

　　1.烷化劑常用的烷化劑包括氮芥、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等。它們的作用主要是破壞DNA的結(jié)構(gòu)，從而阻斷其復(fù)制，導(dǎo)致細(xì)胞死亡，因此處于增殖中的細(xì)胞對烷化劑比較敏感。T、B細(xì)胞被抗原活化后，進入增殖、分化階段，對烷化劑的作用也較敏感，因此可以達到抑制免疫應(yīng)答的作用，在烷化劑中，環(huán)磷酰胺的毒性較小，應(yīng)用最廣，它對B細(xì)胞有很強抑制作用，因此在適當(dāng)劑量下可以明顯抑制抗體的產(chǎn)生。T細(xì)胞的不同亞類對環(huán)磷酰胺的敏感性不同，TS細(xì)胞較敏感，TH細(xì)胞稍差。目前環(huán)磷酰胺主要用于器官移植和自身免疫病的治療。

　　2.抗代謝藥用于免疫抑制的抗代謝藥主要有嘌呤和嘧啶的類似物，醫(yī).學(xué)教育網(wǎng)搜集整理以及葉酸拮抗劑二大類。前者如硫唑嘌呤，主要通過于干擾DNA復(fù)制而起作用；后者有氨甲蝶呤等，主要通過干擾蛋白質(zhì)合成起作用。硫唑嘌呤對淋巴細(xì)胞作用有較強的選擇性抑制作用，因此在器官移植中應(yīng)用較多。