【功效主治】 適用于各種原因的蛛網(wǎng)膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善。亦被用作缺血性神經(jīng)元保護和血管性癡呆的治療,但效果不肯定。
【化學(xué)成分】 本品主要成份為:尼莫地平。其化學(xué)名稱為:1-甲基乙基-2-甲氧乙基,1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯。
分子式:C21H26N2O7
分子量:418.45
【藥理作用】 尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于Ca2+進入細胞內(nèi),引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多,并且由于它具有很高的嗜脂性特點,易透過血腦屏障。當(dāng)用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時,腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。由此推論,臨床上可用于預(yù)防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣,然而在人體應(yīng)用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復(fù)的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。
【藥物相互作用】 1 與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
2 當(dāng)尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯(lián)合應(yīng)用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與肝內(nèi)細胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代謝有關(guān)。
【不良反應(yīng)】 大量臨床實踐證明,蛛網(wǎng)膜下隙出血者應(yīng)用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出現(xiàn)不良反應(yīng)。最常見的不良反應(yīng)有:
1 血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關(guān)。
2 肝炎。
3 皮膚刺痛。
4 胃腸道出血。
5 血小板減少。
6 偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。此外,口服尼莫地平以后,個別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高,血糖升高以及個別人的血小板數(shù)的升高。
【禁忌癥】 嚴重肝功能損害的患者禁用。不推薦尼莫地平與抗癲癇藥物同時服用。藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應(yīng)用。