【給藥說明】因其需經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化后方具有生物活性，故用于肝功能不全者效差，余同潑尼松龍。

【用法與用量】

1.口服一般1次5～l0mg，每日10～60mg。

2.對于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、胃病綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病，一般每日40～60mg，病情穩(wěn)定后逐漸減量。

3.對藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病，一般每日20～40mg，癥狀減輕后減量，每隔1～2日減少5mg。4.防止器官移植排異反應(yīng)，一般在術(shù)前1～2天開始，每日口服100mg，術(shù)后1周改為60mg，以后逐漸減量。

5.治療急性白血病、惡性腫瘤，每日口服60～80mg，癥狀緩解后減量。

【制劑與規(guī)格】醋酸潑尼松片：5mg。

【不良反應(yīng)】本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀，對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。

【相互作用】

1.非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強其致潰瘍作用。

2.可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。

3.與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。

4.與蛋白質(zhì)同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重。

5.與抗膽堿能藥（如阿托品）長期合用，可致眼壓增高。

6.三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。

7.與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。

8.甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。

9.與避孕藥或雌激素制劑合用，可加強其的治療作用和不良反應(yīng)。

10.與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。

11.與排鉀利尿藥合用，可致嚴(yán)重低血鉀，并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應(yīng)。

12.與麻黃堿合用，可增強其代謝清除。

13.與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾病。

14.可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。

15.可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝，降低血藥濃度。

16.與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。

17.與生長激素合用，可抑制后者的促生長作用。

【藥理作用】同醋酸可的松。其水鈉潴留及促進(jìn)鉀排泄作用比可的松小，而對糖代謝及抗炎、抗過敏作用較強。 適應(yīng)癥 用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱、哮喘持續(xù)狀態(tài)、腎病綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎等。不適用作腎上腺皮質(zhì)功能不全的替代治療。 注意事項 1.已長期用藥，在手術(shù)時及術(shù)后3—4天內(nèi)須酌增用量，以防止皮質(zhì)功能不足。一般外科病人應(yīng)盡量不用，以免影響傷口的愈合。 2.本品11mg相當(dāng)潑尼松10mg。 3.其他同醋酸可的松。 用法用量 口服：每次5—10mg，每日2—4次，因病種、病情不同所用劑量及療程有不同。1日量最大多可用至60—80mg，l療程可長達(dá)3—4個月；小兒每日1—2mg/kg，分3-4次。 片劑：每片5mg；眼膏劑：O，5%。

【藥理機理】

1.腎上腺皮質(zhì)激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用，作用機理為：

2.抗炎作用：本產(chǎn)品可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。

3.免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴展。可降低免疫復(fù)合物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。

【藥 動 學(xué)】

1.在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為潑尼松龍才顯活性，生理T1/2為60min。

2.本品須在肝內(nèi)將11位酮基還原為11位羥基后顯藥理活性，生理半衰期為60分鐘。體內(nèi)分布以肝中含量最高，依次為血漿、腦脊液、胸水、腹水、腎，在血中本品大部分與血漿蛋白結(jié)合，游離的和結(jié)合型的代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可經(jīng)乳汁排出。