巴比妥類是普遍性中樞抑制藥。隨劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時(shí)則可抑制呼吸，甚至致死。

巴比妥類在非麻醉劑量時(shí)主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制。此作用主要見于GABA能神經(jīng)傳遞的突觸。它增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極。但與苯二氮類不同，巴比妥類是通過延長氯通道開放時(shí)間而增加Cl內(nèi)流，引起超極化。較高濃度時(shí)，則抑制Ca依賴性動(dòng)作電位，抑制Ca依賴性遞質(zhì)釋放，并且呈現(xiàn)擬GABA作用，即在無GABA時(shí)也能直接增加Cl內(nèi)流。

此類藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時(shí)才顯示抗焦慮作用。由于本類藥物的安全性遠(yuǎn)不及苯二氮類，且較易發(fā)生依賴性，因此，目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài)；硫噴妥偶而用于小手術(shù)或內(nèi)窺鏡檢查時(shí)作靜脈麻醉。