艾司洛爾為超短效的選擇性β1-受體阻滯劑，主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結(jié)合位點而抑制β1-受體，具有減緩靜息和運動心率，降低血壓，降低心肌耗氧量的作用。輸注本品200～300μg/（kg.min）能明顯減慢清醒動物和人的靜息心率，降低血壓。對接受冠狀動脈手術(shù)的患者，預(yù)防性使用本品，能明顯降低插管及手術(shù)刺激所致的高血壓、心動過速及心律失常。動物實驗證明艾司洛爾無內(nèi)在擬交感活性，治療劑量無明顯的膜穩(wěn)定作用。本品在100～300μg/（kg.min）時，對輕至中度慢性阻塞性肺病不會引起明顯的支氣管痙攣，但在高于40～100倍劑量時，可抑制支氣管及血管平滑肌的β2-受體，引起氣道阻力的增加。健康人靜滴400μg/（kg.min），2h后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度1.59mg/L，表觀分布容積為3.43L/kg.

　　藥物在體內(nèi)迅速分布和消除，分布半衰期僅2min，清除半衰期為9min，其迅速起效及較短的半衰期對于臨床狀況不穩(wěn)定的患者，可以在幾分鐘內(nèi)達到預(yù)期的臨床效果。本品在血液中經(jīng)紅細胞中的脂酶作用，代謝成其酸性代謝物和甲醇，24h末約73%～88%的代謝物由尿排出體外，原藥僅占2%.腎功能不全者，半衰期延長，血藥濃度增高，本品的蛋白結(jié)合率為55%.