有關(guān)藥物制劑工考試,以下是“作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物:N膽堿受體激動藥”,請考生查看!
N膽堿受體有Nn和Nm兩種亞型。Nn受體分布于交感神經(jīng)節(jié)、副交感神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì);Nm受體分布于骨骼肌。N膽堿受體激動藥有煙堿、洛貝林、合成化合物四甲銨和二甲基苯哌嗪等。煙堿和洛貝林為天然生物堿。洛貝林由山梗菜中提取,作用弱于煙堿,曾用作反射性興奮呼吸中樞藥。
煙堿由煙草中提取,是一種少見的本身為液體的生物堿。作用廣泛而復(fù)雜,可激動NmChR和NnChR,能作用于多種神經(jīng)效應(yīng)器和化學(xué)感受器,既可激動NChR,又可阻斷NChR,最終的效應(yīng)是煙堿的興奮作用與抑制作用的總和。給藥后首先對所有神經(jīng)節(jié)產(chǎn)生短暫的興奮作用,隨后是持續(xù)的抑制作用。小劑量煙堿可對NChR產(chǎn)生激動作用,大劑量則在激動之后迅速產(chǎn)生阻斷作用。例如煙堿可激動交感神經(jīng)節(jié)或阻斷副交感神經(jīng)支配心臟的神經(jīng)節(jié)而加速心率,也可阻斷這兩者而減慢心率。還可通過作用于頸動脈體和主動脈體以及中樞神經(jīng)而影響心率。此外,尚可激動腎上腺髓質(zhì)的NnChR而引起AD的釋放,從而加速心率,升高血壓。煙堿對骨骼肌NmChR的阻斷作用可迅速掩蓋其激動作用而產(chǎn)生肌肉麻痹。由于煙堿作用廣泛、復(fù)雜,故無臨床實用價值,僅具有毒理學(xué)意義。
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