有關(guān)藥物制劑工考試,以下是“作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物:M膽堿受體激動藥”,請考生查看!
1、乙酰膽堿(ACh):乙酰膽堿為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)。其性質(zhì)不穩(wěn)定,極易被體內(nèi)的乙酰膽堿酯酶水解,且其作用廣泛,選擇性差,故無臨床實(shí)用價值,但由于其為內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì),分布較廣,具有非常重要的生理功能,因而必須熟悉該遞質(zhì)的藥理作用及作用機(jī)制。
① 心臟:ACh通過激動M2chR激活I(lǐng)P3,二酰甘油等級聯(lián)機(jī)制,產(chǎn)生心律減慢即負(fù)性頻率作用,竇房結(jié)與房室結(jié)間傳導(dǎo)減慢即負(fù)性傳導(dǎo)作用和心肌收縮力減弱及負(fù)性肌力作用。
② 血管:ACh可舒張全身血管,包括肺和冠狀血管。
③ 血壓:靜注小劑量ACh時,由于全身小血管舒張,可產(chǎn)生一過性血壓下降,常伴有反射性心動過速,但大劑量時可引起心律減慢和房室傳導(dǎo)阻滯。
④ 胃腸道:迷走神經(jīng)興奮釋放的ACh可明顯興奮胃腸道平滑肌,使其收縮幅度和張力均增加,促進(jìn)腺體分泌,出現(xiàn)惡心、嘔吐、噯氣,小腸痙攣和排便等癥狀。
⑤ 泌尿道:迷走神經(jīng)興奮可使泌尿道平滑肌收縮、蠕動增加、膀胱逼尿肌收縮,排空壓力增加,膀胱容積減少。同時,膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張,使膀胱排空。
2、毛果蕓香堿:也稱匹魯卡品。能激動MChR,產(chǎn)生M樣作用,對眼和腺體的作用較明顯。
① 眼:毛果蕓香堿滴眼能產(chǎn)生縮瞳,降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣等作用。
② 腺體:毛果蕓香堿10—20mg皮下注射可使汗腺分泌增加,唾液分泌也明顯增加。淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體和呼吸道黏膜分泌均可增加。
③ 平滑?。好|香堿可使腸平滑肌興奮,腸平滑肌的張力和蠕動增加;支氣管平滑肌興奮,可誘發(fā)哮喘;此外,也可興奮子宮、膀胱、膽囊與膽道平滑肌。
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