有關(guān)藥物制劑工考試,以下是“作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物:抗膽堿酯酶藥”,請考生查看!
1、膽堿酯酶:膽堿酯酶(ChE)可分為乙酰膽堿酯酶(AChE)和假性膽堿酯酶兩類。前類亦稱真性膽堿酯酶,主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙。AChE可在膽堿能神經(jīng)末梢、效應(yīng)器接頭或突觸間隙等部位終止ACh作用。
2、抗膽堿酯酶藥共性:抗膽堿酯酶藥又稱間接作用的擬膽堿藥或AChE抑制藥,與ACh相似也能與AChE結(jié)合,但結(jié)合較牢固,形成的復(fù)合物水解較慢,使AChE活性受抑制,從而導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)興奮時(shí)末梢釋放ACh不能被及時(shí)水解而大量堆積,產(chǎn)生擬膽堿作用。
① 眼:結(jié)膜用藥時(shí)可產(chǎn)生結(jié)膜充血,并可使位于虹膜邊緣的瞳孔括約肌和睫狀肌收縮,導(dǎo)致瞳孔縮小和睫狀肌調(diào)節(jié)痙攣,使視力調(diào)節(jié)在近視狀態(tài)。
② 胃腸道:新斯的明可促進(jìn)胃平滑肌收縮及增加胃酸分泌,拮抗阿托品所致的胃張力下降并增強(qiáng)嗎啡對胃的興奮作用。
③ 骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭:大多數(shù)作用較強(qiáng)的抗AChE藥對骨骼肌作用主要通過抑制神經(jīng)肌肉接頭AChE所致,但也有一定的直接興奮作用(新斯的明)。一般認(rèn)為抗AChE藥可逆轉(zhuǎn)由競爭性神經(jīng)肌肉阻滯劑所引起的肌肉松弛,但并不能有效拮抗由去極化型肌松藥引起的肌肉麻痹,因后者引起的肌肉麻痹主要由于神經(jīng)肌肉運(yùn)動終板除極所致。
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