受體的調(diào)節(jié)--藥物制劑工

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受體雖是遺傳獲得的固有蛋白，但并不是固定不變的，而經(jīng)常代謝轉(zhuǎn)換處于動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài)，其數(shù)量，親和力及效應(yīng)力經(jīng)常受到各種生理及藥理因素的影響。連續(xù)用藥后藥效遞減是常見(jiàn)的現(xiàn)象，一般稱(chēng)為耐受性(tolerance)、不應(yīng)性(refractoriness)、快速耐受性(tachyphylaxis)等。由于受體原因而產(chǎn)生的耐受性稱(chēng)為受體脫敏(receptordesensitization)。N2-ACh受體在受激動(dòng)藥連續(xù)作用后若干秒內(nèi)發(fā)生脫敏現(xiàn)象，這是由于受體蛋白構(gòu)象改變，鈉離子通道不再開(kāi)放所致。β-Adr受體脫敏時(shí)不能激活A(yù)C是因?yàn)槭荏w與G-蛋白親和力降低，或由于cAMP上升后引起PDE負(fù)反饋增加所致。具有酪氨酸激酶活性的受體可被細(xì)胞內(nèi)吞(endocytosis)而數(shù)目減少，這一現(xiàn)象稱(chēng)為受體數(shù)目的向下調(diào)節(jié)(down regulation)。受體與不可逆拮抗藥結(jié)合后其后果等于失去一部分受體，如銀環(huán)蛇咬傷中毒時(shí)，N2-ACh受對(duì)激動(dòng)藥脫敏。與此相反，在連續(xù)應(yīng)用拮抗藥后受體會(huì)向上調(diào)節(jié)(up regulation)，反應(yīng)敏化。例如長(zhǎng)期應(yīng)用β-Adr受體拮抗藥后，由于受體向上調(diào)節(jié)，突然停藥時(shí)會(huì)出現(xiàn)反跳反應(yīng)。

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